脑靶向给药系统-氟苷酯化前体药物固体类脂毫微粒的研究

来源 :华西医科大学 四川大学华西医学中心 四川大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zl8566102
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该文将增强药物的脂溶性和以固体类脂毫微粒(Solid Lipid Nanparticles,SLN)为载体两种增强药物透过血脑屏障的方法进行有机的结合,探讨SLN作为CNS药物给药系统的可行性.以5-氟脲嘧啶脱氧核苷的酯化前体药物3,5-二辛酰基-5-氟脲嘧啶脱氧核苷(DO-DUdR)为模型药物,固体类脂毫微粒为载体,系统研究了DO-FUdR的合成及性质,处方和制备工艺,制剂成型,质量评价,初步稳定性,体外释药规律,体内分布靶向性和药代动力学规律,体外对人星形胶质瘤细胞繁殖的抑制作用.该文研究结果表明,DO-FUdR-SLN的制备工艺简 便可行,冻干针剂稳定性良好,可显著增加药物透过血脑屏障的能力,显著增加脑内药物的分布,对脑肿瘤细胞的增殖具有较强的抑制作用,为脑肿瘤的治疗提供了新的方法,同时也为其它中枢神经系统疾病的治疗提供了新的思路和手段,具有广泛的应用开发前景.
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