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整合素是一种重要的黏附分子,作为内皮细胞与细胞外基质的桥梁,整合素通过调节内皮细胞的黏附、迁移、增殖、凋亡等功能,在肿瘤血管生成的过程中发挥重要的作用,是一种治疗肿瘤的新途径。康布斯汀A4(CA4)是第一个正在开发的破坏肿瘤血管系统的抗癌药,现有的化疗和放疗不可能轻易的杀死肿瘤核心部位的癌细胞,而CA4可以从内到外彻底的杀死癌细胞。本文主要设计了一种纳米载体应用于靶向肿瘤血管内皮细胞上整合素受体,并对其载体材料、CA4处方前研究、体外释药、细胞毒性试验、共聚焦靶向试验进行了较系统的研究。具体内容如下：首先使用Hummcrs方法制备氧化石墨烯(GO),其次将c(RGDyK)肽(cyclic arginine-glycine-aspartic acid-tyrosine-lysine)与羧基化氧化石墨烯(CGO)共价连接使之成为主动靶向载体(CGO-cRGDyK),为了使得CGO-cRGDyK能够在PBS溶液中良好分散溶解,在其表面负载一定量的表面活性剂泊洛沙姆188(POLO)制得CGO-cRGDyK/POLO纳米载体,最后利用物理吸附作用将CA4药物负载于该纳米载体上。对上述材料制备使用了UV、FT-IR、TEM、XRD、XPS、Raman、HPLC、DLS进行表征。结果表明：CGO上的cRGDyK共价接枝率为98%,WcRGDyK/WGO=0.49 (mg:mg)。最终制得的CGO-cRGDyK/POLO对CA4载药率为0.6872±0.0121 mg/mg,形貌大小均匀、纳米尺寸约120 nm。建立了CA4的HPLC含量分析方法。确定CA4的检测波长为295nm。色谱条件固定相：反相C18柱(Waters Atlantis C18柱(250mm×4.6mm,；流动相：水-甲醇(32：68)；流速为0.8 mL/min;柱温为30℃,进样量为20μL。并对该色谱条件进行了系统的方法学验证、结果表明该法专属性好、准确度高。通过研究CA4的吸湿性,得到其湿度为8.5%,即表明CA4具有引湿性。采用摇瓶-HPLC法,测定了CA4在不同极性溶剂中的溶解度。结果表明CA4极性较小。采用摇瓶.-HPLC法,考察了CA4的油水分配系数。结果表明,在碱性环境中,亲脂性较强；中性环境中其1gP随pH的增大而增大；酸性环境中,亲脂性较差。以含10%FBS的PBS溶液为(pH值为7.4)释放溶液。分别绘制了靶向纳米载体和非靶纳米载体对CA4的72 h释放曲线。10 h内的累积药物释放的量分别为42.4%、40.8%。72 h的累积药物释放量分别为79.3%和79.1%。这些结果表明,CGO-cRGDyK/POLO纳米载体可以有效地负载CA4药物和以缓释方式释放药物；同时可以看出,在前10h内,CA4药物是负载于纳米载体内而并非以游离药物的形式存在。细胞毒性试验与共聚焦靶向试验：最后将所制备的纳米载药体系进行细胞实验,检测其细胞毒性、细胞摄取。MTT试验结果表明所述的CGO-cRGDyK/POLO/CA4纳米载药系统对于肿瘤细胞产生的毒性与单独CA4药物相同的情况下降低了药物的剂量,同时对正常细胞也降低了副作用,激光共聚焦结果表明整合素受体过度表达的HUVECs细胞对样品的摄取率明显大于整合素受体弱表达的L02细胞,表明该纳米载体药物具有良好的导向性。上述新型氧化石墨烯纳米药物载体可作为潜在的一种针对肿瘤血管生成的新型给药系统。