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对近年来文献报道的PKB/Akt激酶(protein kinase B, PKB或Akt)小分子抑制剂按照作用机理和结构类型进行综述。PKB/Akt对多种肿瘤的发生关系密切,已经成为抗肿瘤研究的新靶标。在过去几年里,人们以先导化合物为模型,优化并设计了大量高活性和选择性的小分子抑制剂,已进入研究开发的不同阶段,有些正处于临床研究。