【摘 要】
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恶性肿瘤疾病具有高发病率和高死亡率的特点,复杂的致病因素和发病机制使抗肿瘤药物市场成为了发展最快和最具研发吸引力的医药市场.目前临床上本类药物主要有细胞毒和靶
【机 构】
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郑州大学药学院 郑州大学新药研究开发中心 河南省郑州市高新区科学大道100号 450001
【出 处】
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全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议
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恶性肿瘤疾病具有高发病率和高死亡率的特点,复杂的致病因素和发病机制使抗肿瘤药物市场成为了发展最快和最具研发吸引力的医药市场.目前临床上本类药物主要有细胞毒和靶向治疗两大类,其中植物源类细胞毒药物由于其良好的疗效和独特的抗肿瘤机制占据了重要的地位[1].天然产物中大部分二萜类化合物本身具有较好的抗肿瘤活性,但它们的溶解性,稳定性等方面的不足,制约了它们在临床上的直接应用.本课题组主要对冬凌草甲素进行结构修饰,合成系列衍生物,旨在发现一些抗肿瘤活性强,溶解性好,稳定性高的新化合物实体,为下一步进行活性测定奠定基础[2,3].我们在前期研究的基础上,在稳定性和活性提高作为研究的重点,将冬凌草甲素—化合物1 的7 位半缩酮羟基和一系列的化合物2 发生半缩醛变缩醛的反应,设计合成一系列衍生物3.初步进行抗肿瘤活性评价该系列衍生物均具有较强的体外细胞毒活性,且大部分衍生物的活性要比冬凌草甲素的活性要好[4].
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