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4-氨基喹唑啉作为一个重要的结构单元已经显示出了广泛的生物活性[1],特别是其许多衍生物如拉帕替尼[2]、厄洛替尼[3]和吉非替尼[4]已经作为药物应用于癌症治疗。本文报道以多卤代间苯二甲腈和取代硫脒氢溴酸盐为底物,在微波促进下,一步环化合成一系列新型多卤代2-取代4-氨基喹唑啉衍生物的合成方法（Fig.1）,产率为64%-91%。所合成的2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物将用于抗肿瘤活性筛选。