【摘 要】
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目的：考察转铁蛋白（Tf）与乳铁蛋白（Lf）作为脑靶向功能分子的优劣。 方法：以聚合物泡囊（PS）为载体，将其与Tf或Lf连接，考察其形态、粒径、Zeta电位和PS表面的Tf与Lf分子数。以6-香豆素
【机 构】
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复旦大学药学院药剂教研室,上海,201203
【出 处】
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2009年中国药学大会暨第九届中国药师周
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目的：考察转铁蛋白（Tf）与乳铁蛋白（Lf）作为脑靶向功能分子的优劣。
方法：以聚合物泡囊（PS）为载体，将其与Tf或Lf连接，考察其形态、粒径、Zeta电位和PS表面的Tf与Lf分子数。以6-香豆素为探针考察体外bEnd.3细胞对Tf-PS和Lf-PS的摄取。以125I为标记物考察小鼠体内Tf-PS和Lf-PS的组织分布与药动学。
结果：所制备的PS、Lf-PS与Tf-PS粒径为150nm左右，Zeta电位为－20mV左右，包载6－香豆素后体外84h释放低于0.12％。细胞摄取呈现时间、温度、浓度依赖性，Lf与Tf在37oC均能提高细胞对PS的摄取，并且Tf的提高程度更大。小鼠体内药动学与组织分布结果与此一致，Tf-PS相对于Lf-PS的脑靶向系数为1.51。
结论：Tf相对与Lf的脑靶向效果更好。
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