【摘 要】
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目的：用酶催化开环聚合法制备无毒的可生物降解的聚乙二醇(PEG)改性聚酯，并对其在药剂学中的应用进行考察。 方法：以固定化脂肪酶Novozym435为催化剂，单甲氧基聚乙二醇(MPEG)
【机 构】
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上海交通大学药学院,上海,200240
【出 处】
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2009年中国药学大会暨第九届中国药师周
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目的：用酶催化开环聚合法制备无毒的可生物降解的聚乙二醇(PEG)改性聚酯，并对其在药剂学中的应用进行考察。
方法：以固定化脂肪酶Novozym435为催化剂，单甲氧基聚乙二醇(MPEG)为引发剂，采用开环聚合法制备了两亲性嵌段共聚物聚乙二醇-b-聚己内酯(PECL)和聚乙二醇-b-聚三亚甲基碳酸酯(PETC);以两种不同组成的PECL分别作为载体和乳化剂，乳化溶剂蒸发法制备了紫杉醇/PECL纳米粒，通过透射电镜、粒度分析仪等考察纳米粒理化性质，并研究纳米粒载药量及其体外释药性质。
结果：酶催化合成聚酯产物具有预期结构，控制反应体系真空度更利于三亚甲基碳酸酯的开环聚合;PECL是一种优良的乳化剂，制得纳米粒粒径较小(75～100nm)，载药量最高可达5～6％，包封率最高52.5％，体外释放170h基本释药完全。
结论：酶促合成聚酯可行;以PECL为载体和乳化剂制备载药纳米粒，所得纳米粒理化性质稳定，紫杉醇包封率较高，具有体外缓释制剂特征。
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