目的：研究复方中药益肾骨康汤对肿瘤骨转移癌患者血清BAP、PICP及ICTP表达的影响，从分子水平探讨益肾骨康汤的作用机制。 方法：将符合纳入标准的肿瘤骨转移患者分入治疗组10例(中药益肾骨康汤1剂／日+帕米磷酸二钠90mg ivdrip 1次／月)，对照组17例(帕米磷酸二钠90mg ivdrip 1次/月)，3个月为1个疗程，另肿瘤无骨转移组11例。治疗前后以酶标法(ELASA)，检测血清骨代谢标志物的表达，并探讨益肾骨康汤抑制恶性肿瘤骨转移的分子生物学机制。 结果：中药益肾骨康汤与帕米磷酸二钠联合用药，血清BAP浓度较疗前下降了73％，与单纯帕米磷酸二钠组比较，有显著差异(P<0．05)。PICP值在治疗组疗前、疗后，对照组，无骨转移组，几组间比较未出现统计学差异，ICTP治疗组疗后较疗前明显升高与对照组比较无显著差异。 结论：PICP对以成骨性转移为病理特点的肿瘤骨转移有较好的反应性，但不易作为广谱的肿瘤骨转移血清标志物。ICTP降解过程并不依赖于破骨细胞的活动，因此不受双磷酸盐等以抑制破骨细胞活性为治疗机制药物的影响，在双磷酸盐疗效监测方面没有参考价值。益肾骨康汤与帕米磷酸二钠联合用药，血清BAP浓度下降较单纯帕米磷酸二钠组明显，更有助于调节发生骨转移后失衡的成骨细胞状态。这也可能是益肾骨康汤的分子生物学机制之一。