【摘 要】
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目的:考察大鼠体内分别给予同等剂量的脑得生口服微乳和片剂后2种制剂药动学特征的差异,为脑得生口服微乳剂型设计及合理性评价提供依据.方法:选择清洁级健康成年雄性SD大鼠144只(180-220g),按体重随机分为2组,每组72只:脑得生口服微乳组和脑得生片剂组,采用灌胃给药,口服微乳给药剂量为1.8mL·(kg·d)-1,片剂给药剂量为1.08g·(kg·d)-1.采集大鼠血浆样本,采用HPLC法分
【机 构】
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中南大学湘雅二医院药学部,长沙410011;九江学院附属医院药学部,九江332600 中南大学湘雅
【出 处】
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世界中医药学会联合会中药药剂专业委员会、中华中医药学会中药制剂分会学术年会暨“江中杯”中药制剂创新与发展论坛
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目的:考察大鼠体内分别给予同等剂量的脑得生口服微乳和片剂后2种制剂药动学特征的差异,为脑得生口服微乳剂型设计及合理性评价提供依据.
方法:选择清洁级健康成年雄性SD大鼠144只(180-220g),按体重随机分为2组,每组72只:脑得生口服微乳组和脑得生片剂组,采用灌胃给药,口服微乳给药剂量为1.8mL·(kg·d)-1,片剂给药剂量为1.08g·(kg·d)-1.采集大鼠血浆样本,采用HPLC法分别测定血浆中脑得生主要活性成分HSYA、Rg1、Puer、TMP的浓度.采用非房室模型计算主要药代动力学参数,并利用SPSS13.0统计软件进行统计学分析.
结果:脑得生口服微乳中HSYA、Rg1、Puer、TMP在大鼠血浆中AUC0-12分别为24.16±0.54、23.64±0.81、28.08±0.33和3.15±0.07μg·h·mL-1;t1/2分别为2.96±0.30、3.38±0.30、3.84±0.16和3.14±0.29h;Cmax分别为10.89±0.16、15.34±0.07、22.75±0.43和6.08±0.01 μg·mL-1;脑得生片剂中HSYA、Rg1、Puer、TMP在大鼠血浆中AUC0-12分别为19.48±0.82、17.96±0.09、20.59±0.33和1.82±0.08μg·h·mL-1;t1/2分别为2.68±0.54、3.51±0.07、2.45±0.11和3.14±0.23h; Cmax分别为7.39±0.12、10.47±0.04、12.83±0.05和2.95±0.46μg·mL-1;
结论:与片剂相比,脑得生口服微乳中HSYA、Rg1、Puer、TMP的AUC0-12、AUC0-∞和Cmax均有显著地提高(p＜0.05),提示脑得生口服微乳能够促进其主要成分HSYA、Rg1、Puer、TMP的吸收程度.
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