Synthesis and Biological Evaluation of New Conformationally Restricted S-DABO Hybrids as Non-nucleos

来源 :全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户：RK0707

【摘要】

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【作者】

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Hai-Qiu Wu Qiu-Qin He Fen-Er Chen Christophe Pannecouque Dirk Daelemans Erik De Clercq

【机构】

：

Department of Chemistry,Fudan University,Shanghai 200433,People's Republic of China

【出处】

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全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议

【发表日期】

：

2013年11期

【关键词】

：

HIV-1 reverse transcriptase NNRTIs S-DABO SAR Restricted conformation

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　　A series of conformationally restricted S-DABO hybrids combined the structural features of α-methyl-S-DABOs and CN-S-DABOs has been synthesized and biologically evaluated for their anti-HIV activity against wild-type HIV-1 strain ⅢB,double RT mutant(K103N+Y181C)strain RES056 and HIV-2 strain ROD in MT-4 cell cultures.Most of these compounds exhibited inhibitory activity(wild-type)within the range of EC50 values from micromolar to nanomolar.

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