试验除草剂SYP-185类似物的合成及除草活性研究(摘要)

来源 :第六届全国新农药创制学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:evermissxp
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
大多数的酶抑制剂除草活性很高,对非靶标生物影响较小。因此,酶抑制剂的研究,尤其是以乙酰乳酸合成酶(ALS)和原卟啉原氧化酶作为作用靶标的研究,成为近年来新除草剂创制的热点。二苯并多元杂环基羧酸类化合物具有优异的防多年生杂草的活性,且该类化合物的结构同目前应用的除草剂显著不同,对其进行了先导优化研究,发现SYP-185具有较好的除草活性,本文决定对SYP-185进行作为除草剂的进一步开发,研究合成了5类共16个具有通式的二苯并多元杂环基羧酸类化合物。
其他文献
为了寻求开发新的烟碱类杀虫剂,设计、合成中间体口—氰基异氰酸酯,然后同2-硝基亚氨基咪唑烷缩合制得6个新化合物。同时从硫脲开始,合成了含口—异丙基对氯苯基的双取代硝基胍。经过初步生物活性测定,所有新化合物具有一定的除草杀虫活性,其中化合物VI对马唐的苗后抑制达到61%。
通过引入茚酮肟合成了八个新的strobilurin类化合物,并进行了生物活性研究。初步生测结果表明:该类化合物对稻瘟病菌及自粉病菌表现出较好的生物活性。
为寻找新的高效、低毒的新农药,依据活性基团拼接原理。合成了9个具有肟醚结构的苯甲酰脲类化合物。目标化合物的结构经1HNMR、IR、元素分析、LC/MS进行了确证,初步的生测结果表明:Va、Vd在100ppm时对粘虫有100%的活性。
噻唑基在农药化学中是一个重要的化学结构,现已有数十个具有此结构的农药产品,并仍有新品种不断问世。同时,苯并噻唑也是长期来人们研究的方向以及关注一类结构。鉴此,本研究借鉴已产业化的苯并噻唑类农药的结构,设计并合成了几类苯并噻唑类化合物,且测定了它们的生物活性。
在前期研究基础之上,将不同类型的含氮杂环与蚜虫报警信息素的主要成分[反]-β-法尼烯(简称EBF)的骨架结构进行拼接,设计合成了14个未见文献报道的EBF类似物。室内生测结果表明:部分化合物对菜缢管蚜无翅成蚜表现出很好的杀蚜活性。初步构效关系分析,杂环不同是活性存在差异的主要原因。
采用活性亚结构连接法,将新烟碱类杀虫剂的活性基团与哒嗪酮相连接,设计合成了具有全新骨架的13个化合物,所有化合物均通过1HNMR、IR和元素分析表征。初步生测试验结果表明:大部分化合物对家蝇幼虫和蝗蝻生长有明显抑制,其中化合物C3-8对家蝇幼虫(Musea domestica Linnaeus)抑制死亡率为77.5%(对照药剂米螨的死亡率为72.5%),C3-1、C3-3、C3-5对蝗蝻的抑制死亡
植物自身有-套完整的自卫系统,通过适当的途径能够使其活化以抵御病虫害的侵袭,植物诱导抗病激活剂的使用就是一种重要途径。本文系统介绍了苯并噻二唑、2,6-二氯异烟酸、β-氨基丁酸和水杨酸四类应用较广泛的植物诱导抗病激活剂的研究进展,并对这四类先导化合物的结构修饰进行了归纳和总结。
研究了膦亚胺4与芳基异氰酸酯、取代酚的连续aza-Wittig和关环反应合成新的2-[4-(5-芳基-3-甲硫(砜)基-1-苯基-(5H)-酮-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-6-氧)苯氧基]丙酸酯类化合物的新方法,其产物结构经元素分析、1H NMR、EI-MS和IR确证。初步生物活性表明该类化合物对单子叶和双子叶杂草的根具有很好的抑制作用。
BTH是目前商品化最成功的植物诱导抗病激活剂,以该化合物为先导化合物进行结构修饰,合成了BTH的新型衍生物14个,所有化合物的结构均经1H NMR表征,大部分化合物的结构还经IR、MS和队表征。合成的化合物均以烟草为模式植物就新化合物与标准植物诱导抗病激活剂BTH和DL-β-氨基丁酸(BABA)对烟草花叶病毒(TMV)离体和活体生物活性以及诱导烟草植株抗TMV的系统获得抗性进行了对比筛选,并测定了
通过5种糖基异硫氰酸酯(5)与β-氨基丁酸甲酯(3)经亲核加成反应,合成了5种N-(2-甲氧羰基-1-甲基)-乙基-(N-β-D-乙酰基吡喃型糖)硫脲,所得化合物经元素分析,H NMR确证了结构,并测试了几个化合物的生物活性。