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HIV能特异地攻击人类免疫细胞-CD4+-T淋巴细胞，最终导致如HIV感染者罹患AIDS。到目前为止，还没有能有效清除HIV的药物和方法。HIV表面的糖蛋白“刺突”由亚基gp120和gp41组成，在HIV与宿主靶细胞融合过程中起着关键的作用。将HIV阻断在宿主靶细胞外能阻止前病毒的形成。
以gp120和gp41为靶点的药物研制已成为研究热点，并且以gp41为靶点的第一个肽类融合抑制剂T-20已通过美国FDA批准上市。从临床应用来看，T-20仍表现出许多不足，而新型小分子融合抑制剂则有很多优点，具有广阔的研发前景。本文综述了近几年以gp41为靶点的小分子融合抑制剂的研究概况。