【摘 要】
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目的 非布索坦是黄嘌呤氧化酶的抑制剂，通过减少尿酸的生成达到治疗痛风的目的，属新一代抗痛风药物.本文拟建立非布索坦的LC-MS/MS分析方法并对代谢产物进行初步鉴定，探索非
【机 构】
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苏州大学药学院药物代谢动力学研究中心
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
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目的 非布索坦是黄嘌呤氧化酶的抑制剂，通过减少尿酸的生成达到治疗痛风的目的，属新一代抗痛风药物.本文拟建立非布索坦的LC-MS/MS分析方法并对代谢产物进行初步鉴定，探索非布索坦在体外多种孵育体系中的代谢，并考察维拉帕米对非布索坦主要代谢途径的影响，为药物相互作用的研究提供理论依据.方法 运用LC-MS/MS对非布索坦在HLM、MLM、RLM、MsLM、小鼠肝匀浆液、人重组酶CYP3A4、人重组酶CYPlA1等体外孵育体系的代谢进行定量分析，并对代谢产物进行鉴定，同时考察不同浓度的维拉帕米对其主要代谢途径的影响.结果 非布索坦在人重组酶CYP1A1体系中有明显代谢，但在其他孵育体系中代谢速度缓慢.LC-MS/MS方法能检测到其主要氧化代谢产物(M-1、M-2、M-3)，但没有发现M-4和葡萄糖醛酸结合产物(M-Glu).维拉帕米对非布索坦体外代谢的抑制具有浓度依赖性.后续试验将进一步研究维拉帕米对CYP1A1介导的非布索坦代谢的抑制机制，并通过体外代谢数据预测体内相互作用的可能性.
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