靶向于脑内Aβ斑块的三羰基环戊二烯基锝、铼配合物的制备与评价

来源 :第十一届全国核化学与放射化学学术研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户：huamin1028

【摘要】

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为了研制与Aβ斑块具有高亲和力和选择性的99mTc标记的小分子探针用于早期诊断AD,本文在查耳酮结构的基础上通过整体设计法设计制备了三个具有不同共轭长度的三羰基环戊二烯

【作者】

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崔孟超李子婧王学丹于平蓉刘伯里

【机构】

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北京师范大学化学学院,放射性药物教育部重点实验室,北京100875

【出处】

：

第十一届全国核化学与放射化学学术研讨会

【发表日期】

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2012年10期

【关键词】

：

三羰基环戊二烯基配合物制备工艺 Aβ斑块荧光染色

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为了研制与Aβ斑块具有高亲和力和选择性的99mTc标记的小分子探针用于早期诊断AD,本文在查耳酮结构的基础上通过整体设计法设计制备了三个具有不同共轭长度的三羰基环戊二烯基锝、铼配合物(测定了两个铼配合的晶体结构),并对它们进行了较为完整的生物评价.荧光染色结果表明化合物4与5可与AD病人脑内的Aβ斑块特异性结合.竞争结合实验数据显示这三个铼配合物与Aβ1-42聚集体具有一定的亲和力.

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