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目的:探讨99mTc标记的RGD环肽二聚体(99mTc-HYNIC-G3-E[G3-c (RGDfK)]2,RGD)在肺癌、乳腺癌诊断中的价值.方法:选取肺肿物患者18例,共有肺肿物19个(良性患者7例、恶性患者11例),乳腺肿物患者12例,共有肿物17个(良性患者3例、恶性患者9例),均经病理证实;将RGD环肽二聚体分子的两个RGD单元之间引入G3(glycine-glycine-glycine)基团作为药代动力学修饰分子,RGD环肽二聚体E[G3-c(RGDfK)]2中两个RGD单元之间的距离为26个键,在RGD多肽分子与双功能螯合剂HYN-IC之间也引入G3后得到HYNIC-G3-E[G3-c (RGDfK)]2,采用氧化还原法合成,最终制备出99m Tc-HYNIC-G3-E[G3-c (RGDfK)]2,放化纯度>90%;全体患者术前一周内行99mTc-RGD SPECT显像,其中肺肿物患者注射显像剂后4小时内行全身和胸部断层显像,乳腺肿物患者注射显像剂后4小时内行乳腺静态正位和侧位显像,显像图像由3名有经验的核医学科医生集体分析;注射99mTc-RGD后24h内进行包括不良反应记录,常规血清生化学指标检测、重要的生命体征监测,神经、心血管、泌尿系统检测分析等临床安全性评估.结果:①11个肺恶性肿物中鳞癌6个、肺腺癌4个、小细胞肺癌1个,99mTc-RGD显像均检出;8个肺良性肿物中有5个呈假阳性显影(结核3个、硬化性血管瘤2个),3个不显影(结核、错构瘤、反应增生的淋巴结).2例肺恶性肿物患者经病理证实有3枚转移淋巴结(腺癌2枚,鳞癌1枚),99mTc-RGD显像均检出.②9个乳腺恶性肿物中小叶浸润性癌5个、导管内癌3个、原位癌1个,除1例直径小于5毫米的低级别导管内癌外,余99m%-RGD显像均检出;8个良性肿物中有2个呈假阳性显影(纤维腺瘤、纤维囊性增生),6个不显影(纤维腺瘤2个、纤维囊性增生4个).3例患者经病理证实有22枚转移淋巴结,其中大于10毫米的14枚淋巴结中有12例检出,8枚小于10毫米的淋巴结检出2枚.1例患者经全身骨显像和穿刺活检证实有乳腺癌多发骨转移,99mTc-RGD显像显示的病灶位置、数量与全身骨显像基本一致.③全体患者在注射99mTc-RGD后的24小时内,所有安全性评估参数稳定,没有临床不良反应发生.结论:99mTc-HYNIC-G3-E[G3-c (RGDfK)]2用于肺癌、乳腺癌诊断具有良好的可行性和安全性,但其临床应用前景还需要进一步评估.