【摘 要】
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目的：制备负载顺铂的高分子纳米粒子,全面考察其性质及体外抗肿瘤活性.过程及方法：通过开环聚合法,制备mPEG-PCL两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL作为载体, 采用优化的w/
【机 构】
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南京大学医学院附属鼓楼医院肿瘤中心,南京大学临床肿瘤学研究所,南京,210008南京大学高分子科学与工程系,介观化学教育部重点实验室,江苏省纳米技术重点实验室,南京,210093
【出 处】
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2007两岸三地博士生NBIC学术论坛
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目的：制备负载顺铂的高分子纳米粒子,全面考察其性质及体外抗肿瘤活性.过程及方法：通过开环聚合法,制备mPEG-PCL两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL作为载体, 采用优化的w/o/w双乳化扩散/挥发法,制备负载顺铂的纳米粒子.考察载体的结构、分子量,纳米粒子的形态、粒径分布、稳定性等性质.采用MTT法比较不同时间点(24h、48h、72h)载药粒子和顺铂裸药对人胃癌细胞株BGC-823的体外增殖的抑制作用. 结论：通过开环聚合法合成mPEG-PCL两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL,测定分子量和设计分子量相近.通过双乳剂法制备的空白粒子平均粒径为326.9±5.4nm,载药粒子在冻干前后的粒径分别为339.1±4.9及370.3±2.5.粒子呈规整的球形,在水溶液中稳定.顺铂的载药效率为77.4％,载药量为4.72％.体外释放实验显示,载药粒子具有缓释特征,在6h、24h、48h分别释放53％、75％、93％.载药粒子对BGC-823细胞的体外增殖抑制率和顺铂裸药相似,说明其具有较好的体外抗肿瘤活性,空白粒子在高浓度时对细胞生长无抑制作用,毒性低.
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