左奥硝唑在中国健康受试者中的药代动力学研究

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目的建立左奥硝唑血药浓度测定方法,研究在中国健康受试者中连续给予左奥硝唑的药代动力学。方法采用开放、随机、平行对照试验设计,24名受试者,男女各半,分为2组,分别接受左奥硝唑磷酸酯二钠1g/q12h和2g/qd,连续给药7天,高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中左奥硝唑的浓度。采用Win Nonlin6.2.1计算药代动力学参数。结果左奥硝唑的主要药代动学参数Cmax分别为(21186.77±4430.88)ng·m L-1,(26986.36±4995.44)ng·m L-1消除半衰期t1/2分别为(11.68±0.59)h,(11.75±1.61)h;血药浓度-时间曲线下面积AUC0~t分别为(318374.92±73837.77)h*ng·m L-1,(380719.02±90922.59)h*ng·m L-1, CL分别为(3130.08±636.8)m L/h,(3498.96±570.22)m L/h,蓄积因子AccumulationIndex分别为(1.96±0.07),(1.32±0.08)。结论给药日剂量相同的情况下,qd组安全性优于1g/q12h组,qd组Cmax高于q12h组,从而使Cmax/MIC比值增大,qd给药方式可能增加抗感染治疗的临床疗效,减少细菌耐药的发生。
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ue*M#’#dkB4##8#”专利申请号:00109“7公开号:1278062申请日:00.06.23公开日:00.12.27申请人地址:(100084川C京市海淀区清华园申请人:清华大学发明人:隋森芳文摘:本发明属于生物技