【摘 要】
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目的 表皮生长因子受体(EGFR)与非小细胞肺癌发生发展、浸润转移、治疗疗效密切相关.本研究旨在评价新型小分子酪氨酸激酶抑制剂NXGF对不同EGFR表达水平及突变状态肺癌细胞的敏感性.方法 构建新型小分子酪氨酸激酶抑制剂NXGF,选择4种不同肺癌肿瘤细胞系：PC9(EGFR 19外显子缺失突变)、H1975(L858R合并T790M突变)、H358(野生型EGFR)及H520(EGFR阴性表达),
【机 构】
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哈尔滨医科大学附属第四医院TOF-PET/CT/MR中心;哈尔滨医科大学分子影像研究中心
【出 处】
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中华放射学学术大会2016、中华医学会第23次全国放射学学术大会暨中华医学会第24次全国影像技术学术大会
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目的 表皮生长因子受体(EGFR)与非小细胞肺癌发生发展、浸润转移、治疗疗效密切相关.本研究旨在评价新型小分子酪氨酸激酶抑制剂NXGF对不同EGFR表达水平及突变状态肺癌细胞的敏感性.方法 构建新型小分子酪氨酸激酶抑制剂NXGF,选择4种不同肺癌肿瘤细胞系：PC9(EGFR 19外显子缺失突变)、H1975(L858R合并T790M突变)、H358(野生型EGFR)及H520(EGFR阴性表达),应用MTT方法,研究梯度浓度(0、1.25、2.5、5、10、20、30、40、60和80umol/L)NXGF 48h时间点对上述4种肺癌细胞的抑制作用,分别计算IC50及细胞存活率,比较其对不同肿瘤细胞的敏感性.应用SPSS16.0软件对实验数据进行统计学分析.结果 NXGF对4种肺癌细胞均有明显抑制作用(p＜0.05)；PC9、H358、H520及 H1975细胞48h时间点IC50分别是0.685umol/L、4.265umol/L、3.097umol/L和0.331umol,PC9细胞和H1975细胞IC50小于H358细胞和H520细胞(p＜0.05).NXGF浓度为1.25umol/L时,4种细胞的存活率分别是0.52±0.06、0.90±0.24、0.79±0.09和0.39±0.04,NXGF浓度为1.25、2.5umol/L时,PC9、H1975细胞存活率低于H358和H520,差异具有统计学意义(p＜0.05),PC9与H1975之间差异没有统计学意义.结论 NXGF对不同EGFR分子分型肺癌细胞均有明显抑制作用.低浓度(＜2.5umol/L)NXGF对突变型EGFR非小细胞肺癌细胞敏感性优于非突变型肺癌细胞,有望构建基于NXG结构的新型肺癌分子成像探针实现肺癌在体分子分型.
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