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目前紫杉醇的临床应用由于肿瘤细胞耐药性的出现而受到严重限制,对于耐药机理的深入了解能够为临床用药和新紫杉烷的合成提供有力的帮助。紫杉醇的耐药机制主要是多药转运蛋白过表达和微管蛋白/微管系统的改变。多药转运蛋白主要包括P-gp,BCRP,MRP1,它们阻止药物在细胞中的蓄积,使细胞内药物浓度低于阈浓度,从而导致肿瘤细胞耐药。微管蛋白/微管系统的改变,包括微管蛋白点突变,βⅢ-tubulin表达水平增加,微管相关蛋白(MAP)表达水平改变,β-微管蛋白和MAP翻译后修饰的改变以及微管蛋白含量减少等,影响了药物与靶点的相互作用以及微管的动态性,从而导致耐药的出现。