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目的:制备依托泊苷(VP)自微乳化释药系统(SMEDDS)并探讨其吸收特性。
方法:利用HPLC 法测定灌流液中VP 的浓度,用液质联用法测定血液中VP 及其代谢物的浓度;采用在体肠单向灌流法考察VP-SMEDDS 吸收情况;考察VP-SMEDDS 在大鼠体内的药动学行为。
结果:SMEDDS 经稀释后所得微乳粒径为20.4~24.9 nm,Zeta 电位为-(4.01~9.39) mV;VP-SMEDDS 表观渗透系数较VP 溶液明显增加,VP 代谢率则较VP 溶液明显降低;VP-SMEDDS 与 VP 混悬液经灌胃给药生物利用度分别为63.37%和38.19%。
结论:所制备 SMEDDS 对P 糖蛋白与CYP3A 酶具有抑制作用,能明显促进VP 吸收,提高 VP 口服生物利用度。
方法:利用HPLC 法测定灌流液中VP 的浓度,用液质联用法测定血液中VP 及其代谢物的浓度;采用在体肠单向灌流法考察VP-SMEDDS 吸收情况;考察VP-SMEDDS 在大鼠体内的药动学行为。
结果:SMEDDS 经稀释后所得微乳粒径为20.4~24.9 nm,Zeta 电位为-(4.01~9.39) mV;VP-SMEDDS 表观渗透系数较VP 溶液明显增加,VP 代谢率则较VP 溶液明显降低;VP-SMEDDS 与 VP 混悬液经灌胃给药生物利用度分别为63.37%和38.19%。
结论:所制备 SMEDDS 对P 糖蛋白与CYP3A 酶具有抑制作用,能明显促进VP 吸收,提高 VP 口服生物利用度。