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大量研究证实乏氧的细胞内环境能促进这类化合物转变为其毒性形式,即这类化合物可以选择性杀伤乏氧的肿瘤细胞,在与射线联合使用时可以增强放疗的疗效,使得生物还原类化合物成为目前辐射增敏剂研究的热点。1990年workman &Walton提出了酶靶向的生物还原药物“酶靶向的生物还原药物研制”的发展战略。本文旨在依据肿瘤患者的个人差异(尤其是酶学的差异)合理使用生物还原药物,研究以NOS为靶向的生物还原化合物设计和筛选,为研究高乏氧选择性的辐射增敏剂提供理论依据。