【摘 要】
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目的：研究特拉唑嗪对映体的人体药代动力学.方法：12名健康受试者单次口服2mg盐酸特拉唑嗪片,收集给药后48h内的血浆样本,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中特拉唑嗪对映体的浓度,计算并比较两对映体的药代动力学参数,其中Tmax采用配对Wilcoxon检验,其他参数均采用配对t-检验.结果：受试者口服盐酸特拉唑嗪后各时间点(+)-(R)-特拉唑嗪的血药浓度均高于(-)-(S)-特拉唑嗪,(+)
【机 构】
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航天中心医院临床药理室,北京 100049
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目的：研究特拉唑嗪对映体的人体药代动力学.方法：12名健康受试者单次口服2mg盐酸特拉唑嗪片,收集给药后48h内的血浆样本,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中特拉唑嗪对映体的浓度,计算并比较两对映体的药代动力学参数,其中Tmax采用配对Wilcoxon检验,其他参数均采用配对t-检验.结果：受试者口服盐酸特拉唑嗪后各时间点(+)-(R)-特拉唑嗪的血药浓度均高于(-)-(S)-特拉唑嗪,(+)-(R)-特拉唑嗪和(-)-(S)-特拉唑嗪的主要药代动力学参数Tmax分别为(1.15±081)h、(1.13±0.82)h,Cmax分别为(17.3±5.3)ng/mL、 (15.3±4.9)ng/rnL,t1/2分别为(9.96±1.61)h、(5.95±1.40)h,AUC0-t分别为(163.58±43.42)ng/mL h、(98.23±31.38)ng/mL h,AUC0-∞分别为(175.35±46.16)ng/mL h、(105.63±31.37)ng/mL h,Vd/F分别为(85.37±18.25)L、(85.09±21.39)L,CL/F分别为(6.09±1.65)L/h、(10.26±3.04)L/h.结论：本研究首次表明,口服盐酸特拉哩嗦片后,特拉哩嗦的药代动力学具有立体选择性.
其他文献
目的：建立人血浆中磷酸苯丙哌林的高效液相色谱-质谱(HPLC-MS/MS)测定方法,并考察磷酸苯丙哌林的药动学.方法：样品血浆中加入内标苯海拉明后,采用正己烷∶异丙醇(95∶5)提取处理样品,采用HPLC-MS/MS法,色谱柱为C18,流动相为甲醇∶2mmo1/L乙酸铵(含0.1％甲酸)(90∶10),流速为0.2mL/min.MS条件为：ESI源,DP为44.2V/20.0V,CE为32.3V/
本研究开发了一种利用液相色谱/高分辨串联质谱(Triple TOFTM)技术快速检测和鉴定生物样本中2500种毒物或药物的多靶向筛选方法(MTS)，所筛查的药物包括镇静剂(地西泮，苯丙氨酯，氯美噻唑，甲喹酮)，鼠药(杀鼠醚，羟甲基嘧啶，溴鼠灵，氟鼠灵)，农药(联苯三唑醇，腈草津，防霉灵，燕麦枯)，抗抑郁药，抗精神病药等。样品处理采用简单的沉淀蛋白方法。通过具有智能信息关联采集(IDA)的采集方法，
本文采用该技术评价印度M.J.Biopharm Pvt Ltd公司生产的短效重组人胰岛素在正常人体经腹部皮下注射后的的药物代谢动力学和降糖活性，并与优泌林R胰岛素进行对比，探讨短效人胰岛素在健康人体内的作用和代谢特点，并评价葡萄糖钳夹技术用于研究胰岛素药物代谢动力学和生物等效性的优缺点。结果表明，两种胰岛素制剂的生物利用度参数无显著差异，具有生物等效性.高胰岛素-正常血糖钳夹技术是目前精确评估胰岛
目的：建立反相HPLC-UV法同时测定人血浆及尿中头孢呋辛(CXM)和他唑巴坦(TZB)浓度.方法：采用Ultimate XB-C 18色谱柱(150×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.01mol\L\1 KH2PO4(12∶88,含0.04％三乙胺,以H3PO4调节pH至334),紫外检测波长TZB为220nm,CXM及内标咖啡酸为274nm.血浆及尿样均在酸性条件下用乙酸乙酯-重蒸乙醚(
目的：研究健康受试者口服盐酸度洛西汀肠溶片后的体内药代动力学特征.方法：20名健康受试者,男女各半,进行盐酸度洛西汀肠溶片单次和多次口服给药药动学实验.采用HPLC-MS/MS法测定血浆中盐酸度洛西汀浓度,DAS2.0进行药动学模型拟合和参数计算,SPSS17.0软件进行统计分析.结果：盐酸度洛西汀肠溶片体内药动学符合一室开放模型,低、中和高剂量单次给药主要药动学参数如下：实测值计算的平均Cmax
目的：建立HPLC-UV法测定人血浆及尿中头孢他美钠的浓度.方法：采用Ultimate XB-C18(150×4.6mm,5μm)色谱柱,血浆及尿样测定用流动相分别为20mmol·L-1醋酸铵∶乙腈(10∶90,v/v,醋酸调pH为5.08)和10mmol·L-1甲酸铵∶乙腈(10∶90,v/v,甲酸调pH为3.53),流速均为1mL·min-1,检测波长为265nm.血浆样品经乙腈沉淀蛋白,再用
目的：建立人血浆中氢氯噻嗪浓度测定的LC-MS法,并评价健康受试者口服两种氯沙坦钾氢氯噻嗪片后氢氯噻嗪的生物等效性.方法：21名男性健康受试者随机交叉单剂量口服氯沙坦钾氢氯噻嗪片试验制剂和参比制剂(50mg/12.5mg)后,以LC-MS法测定血浆中氢氯噻嗪浓度,计算其药动学参数并评价试验制剂中氢氯噻嗪的相对生物利用度.结果：单剂量口服相等剂量试验制剂和参比制剂(50mg/12.5mg)后,试验制
目的：研究复方盐酸吡格列酮格列美脲片在中国健康人体内的单次、多次给药药代动力学.方法：12名健康受试者,男女各半,给予受试制剂1片,进行单次给药药代动力学研究；经过14天清洗期进入多次给药试验,每天清晨空腹给药1次,每次1片连续给药7天.采用LC-MS/MS法测定12名受试者单次、多次给药后血浆样品中吡格列酮、格列美脲及其各自的活性代谢产物的浓度,DAS 3.0.4计算其药代动力学参数,采用SPS
目的：研究单次及多次口服盐酸乙酰左卡尼汀肠溶片在中国健康志愿者体内的药动学特征.方法：单次给药试验,12名健康受试者(男、女各半),按照4周期交叉设计分为基线组(安慰剂)和低、中、高3个给药组(分别单次口服盐酸乙酰左卡尼汀肠溶片0.5g/次、1.0g/次、1.5g/次)；多次给药试验,12名健康受试者(男、女各半),按照两周期交叉设计分为基线组(安慰剂)和给药组(口服盐酸乙酰左卡尼汀肠溶片1.0g
目的：研究健康受试者单剂量注射2种地塞米松棕榈酸酯的药代动力学.方法：采用开放、双周期随机交叉给药方案,10名健康受试者单剂量注射2种地塞米松棕榈酸酯1ml,用LC-MS/MS法测定血浆中地塞米松棕榈酸酯、地塞米松和尿样中的地塞米松,计算其主要药代动力学参数.结果：9名受试者完成全部试验,单剂量注射地塞米松棕榈酸酯受试制剂和参比制剂后,地塞米松棕榈酸酯的主要药代动力学参数：AUC0-tn分别为(9