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蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B (PTP1B)在胰岛素信号通路中起着重要的负调控作用,是治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症的一个潜在靶标[1].虽然已经发现了许多小分子PTP1B抑制剂,但是由于存在选择性差、细胞通透性弱、生物利用度低等问题,至今没有抑制剂能成功上市[1].
新型PTP1B抑制剂的设计、合成及活性评价
【摘 要】
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蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B (PTP1B)在胰岛素信号通路中起着重要的负调控作用,是治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症的一个潜在靶标[1].虽然已经发现了许多小分子PTP1B抑制剂,但是由于存在选择性差、细胞通透性弱、生物利用度低等问题,至今没有抑制剂能成功上市[1].
【机 构】
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江南大学药学院,无锡市蠡湖大道1800号 214122 新药研究国家重点实验室,中科院上海药物研究
【出 处】
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第八届全国化学生物学学术会议
【发表日期】
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2013年2期
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