68Ga标记的叶酸受体肿瘤显像剂的合成及生物评价

来源 :第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:KingGameKingT
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  目的:叶酸受体的靶向性已经成功应用于叶酸受体阳性肿瘤的显像和治疗药物的设计,目前已研究了多种用于SPECT和PET显像的叶酸类放射性药物。正电子类药物由于其更加优良的性质而成为现在研究的热点,68Ga是一种可以通过68Ge/68Ga发生器得到的正电子核素,廉价易得,因此受到越来越多的关注。本文以蝶酰赖氨酸[1]为基本骨架来合成叶酸衍生物Pteroyl-lys-DOTA,并进行68Ga标记和体外性质测定,期望得到具有临床应用前景的正电子类叶酸受体肿瘤显像剂。
其他文献
目的:对于肿瘤的诊断,正电子断层扫描(PET)技术具有其他检测手段无可比拟的优势,可早期发现全身肿瘤原发及转移病灶,准确判断其良、恶性,从而正确指导临床治疗决策。基于神经内分泌肿瘤显像剂111In-DTPA-OC在临床上的成功应用,放射性核素如68Ga、125I、177Lu等标记的奥曲肽类似物DOTA-TATE已广泛用于生长抑素受体阳性肿瘤的显像[1,2]。本研究尝试用64Cu标记DOTA-ATE
美国和欧洲的药典采用半定量TLC碘显色法中K2.2.2含量,我国药典征求意见稿中采用分光光度计法.本研究为证实两种测量方法的特异性,选择了制备18F-FDG过程中的干扰溶剂,以证实半定量TLC碘显色法和分光光度计法的特异性.方法:被测试的溶液分别为16个样品,有(1)高纯水;(2)柠檬酸缓冲液;(3)纯化18F-FDG所用纯化柱的淋出液,分别为IC-H,Dowex-50,C-18柱,Al2O3柱;
会议
目的:利用Al18F-NOTA的标记方法,实现"配位"偶联叶酸衍生物和正电子放射性核素18F;探讨不同溶剂对显像剂放化产率的影响及生物学评价;探索Al18F-NOTA的标记方法在放射性药物及标记化合物合成和制备中的优越性.方法:标记化合物的制备:将标记前体溶解于1mL乙腈或DMSO中,后加入20 μL的浓度为5g/L的AlCl3水溶液和20μL的乙酸,反应温度控制为90-110℃,反应时间为5-2
会议
目的:通过全反式维甲酸诱导使大鼠胶质瘤C6细胞中的谷氨酸转运体EAAC1表达上调,检测诱导前后C6细胞对新型肿瘤显像剂N-(2-18F-氟丙酰基)-L-谷氨酸(简称18F-FPGLU)摄取变化,从而探讨18F-FPGLU在肿瘤细胞中聚集可能的转运机制.方法:鼠胶质瘤C6细胞传代后12h后分为两组,一组C6在低血清培养基(含0.1%新生牛血清)中继续培养,一组在加入10 uM/L全反式维甲酸的低血清
目的:胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)是一种G蛋白偶联受体,在哺乳动物胰岛β细胞中特异性表达.GLP-1R与内源性配体结合后,刺激腺苷酸环化酶并引起一系列级联反应,包括增加胰岛素合成、分泌胰岛素以及刺激胰岛β细胞的增殖和分化等.因此,GLP-1R在糖代谢调节中发挥着重要作用,监测胰岛β细胞GLP-lR表达有助于糖尿病的诊治.
目的:本研究以促卵泡刺激素受体(FSHR)的激动剂FSH2(FSHβ33-53,YTRDLVYKDPARPKIQKTCTF) 为 靶 向 载 体 , 融 合 裂 解 肽 Lytic(Lys-Leu-D-Leu-Leu-Lys-D-Leu-Leu-D-Lys-D-Lys-Leu-Leu-Lys-D-Leu-Lsu-Lys-Lys-Lys),设计一种新型抗肿瘤多肽FSH2-Lytic.利用microP
目的:本文旨在利用我们基于微流控芯片技术研制的微型18F标记反应仪器,发展雌激素受体特异性分子影像探针18F-FES的常规自动化生产方法,降低其生产成本,提高其比活度,并行乳腺癌肿瘤模型MicroPET/CT显像。方法:我们设计的微型18F标记反应仪器与半制备HPLC和SPE萃取单元联合,18F-FES的自动化标记合成、分离纯化和赋型。制备18F-FES的关键试剂用量低至传统的1/10~ 1/20
会议
目的:正电子发射断层成像法(positron emission tomography, PET)是当今最先进的核医学分子影像技术,可从体外无创、高灵敏度、高特异性、半定量地反映机体和病灶的代谢特征.在肿瘤、心血管疾病、神经系统疾病的诊断、疗效监测及新药开发等领域是不可替代的重要影像学手段.PET的应用依赖正电子类放射性核素标记示踪剂,后者的发展是推动PET进步的主要动力之一.
线粒体功能障碍在很多疾病的病因和发病机制中起关键作用,并表现出细胞器的膜电位大幅度变化[1]。评估患者的膜电位的变化对于诊断疾病是非常有价值的,对此我们开发了一种新型线粒体靶向PET探针,亲脂性18F-氟甲基三苯基磷阳离子化合物([18F]-FMTPP),实现该探针的全自动化合成、并进行理化性质测试、质量控制、生物分布和心肌显像研究。方法:前体TPPMOTf由TPPMB与AgOTf在乙腈中回流过夜
炎症性肠病是一组病因不明的慢性非特异性肠道疾病,目前主要是依据肠镜和组织病理学检查来确诊.其在国内的发病率有增高的趋势,尤其是溃疡性结肠炎由于该疾病临床表现的复杂多样性,克罗恩病的漏诊率为60.9%,误诊率为为36.8%;溃疡性结肠炎漏诊率为32.1%,误诊率为27.5%.而炎症性肠病由于不能早期及时得到正确的治疗,容易成为慢性活动性病患或造成严重并发征.