【摘 要】
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目的：制备大黄酸聚乳酸纳米粒，并考察其在大鼠体内的药动学特征，以期提高大黄酸口服生物利用度。方法：以聚乳酸为载体材料，采用改良的自乳化溶剂扩散法制备大黄酸聚乳酸纳米粒；透射电镜观察纳米粒的形态；激光粒度仪考察粒径和Zeta电位；超速离心法测定其包封率及载药量；透析袋法研究其体外释药特性；以大黄酸混悬液为对照组，进行大鼠口服大黄酸聚乳酸纳米粒的药动学研究。结果：纳米粒外观呈圆形或类圆形，平均粒径为(
【机 构】
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浙江中医药大学药学院，浙江杭州 310053
【出 处】
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中华中医药学会制剂分会、世界中联中药药剂专业委员会2011学术年会暨“龙津杯”中药制剂创新与发展论坛
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目的：制备大黄酸聚乳酸纳米粒，并考察其在大鼠体内的药动学特征，以期提高大黄酸口服生物利用度。方法：以聚乳酸为载体材料，采用改良的自乳化溶剂扩散法制备大黄酸聚乳酸纳米粒；透射电镜观察纳米粒的形态；激光粒度仪考察粒径和Zeta电位；超速离心法测定其包封率及载药量；透析袋法研究其体外释药特性；以大黄酸混悬液为对照组，进行大鼠口服大黄酸聚乳酸纳米粒的药动学研究。结果：纳米粒外观呈圆形或类圆形，平均粒径为(134.37±3.61)nm，Zeta电位为(-18.41±0.07)mV，包封率和载药量分别为(60.37±1.52)％和(1.32±0.09)％；体外释药符合Higuchi方程；大鼠口服大黄酸混悬液和纳米粒后，Cmax分别为(5.788±0.15)和(11.607±0.56)mg·L-1，Tmax分别为(0.193±0.01)和(1.102±0.13)h， AUC0→t分别为(8.077±2.98)和(34.583±3.93)mg·h·L-1，T1/2β分别为(3.319±0.23)和(21.721±6.13)h。结论：聚乳酸纳米粒可显著改善大黄酸的药动学行为，有效提高其口服生物利用度。
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