17β-羟基类固醇脱氢酶3抑制剂:单羰基姜黄素类似物的开发

来源 :中国药理学会第九届全国基础与临床生殖药理学术研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:echoifanfan
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  17β-羟基类固醇脱氢酶3(17β-HSD3)是催化雄烯二酮到睾酮形成的最后一步的酶.17β-HSD3主要存在于正常睾丸组织的睾丸间质细胞或前列腺癌细胞中.17β-HSD3可以作为睾酮合成抑制的一个靶.我们已经证明姜黄素是一种人和大鼠17β-HSD3的中度抑制剂.在本研究中,我们合成了35种姜黄素类似物.这类衍生物是直链、环戊或环己烷的单羰基姜黄素类似物.采用人和大鼠睾丸的微粒体作为17β-HSD3的来源,用同位素标记的雄烯二酮(200 nM)作为底物,NADPH (0.2mM)作为辅酶,测量睾酮的形成.雄烯二酮和睾酮用薄层层析分开,采用同位素扫描仪记录睾酮形成产量.
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