【摘 要】
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岩藻聚糖硫酸酯（Fucoidan）是从褐藻与海洋无脊椎动物中分离的具有代表性的海洋硫酸多糖,由O-硫酸化的L-岩藻糖通过α糖苷键连接而成,分为α（1→3）连接的I型结构,以及α（1→3）和α（1→4）交替连接的II型结构。Fucoidan具有显著的抗病毒、降血糖、调节肠道菌群、抗炎、抗癌、抗凝血等丰富的生物活性[1,2],研究证明,Fucoidan的糖苷键和硫酸化的模式、分子量等结构特征对活性影响
【机 构】
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中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室山东省糖科学与糖工程重点实验室
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岩藻聚糖硫酸酯（Fucoidan）是从褐藻与海洋无脊椎动物中分离的具有代表性的海洋硫酸多糖,由O-硫酸化的L-岩藻糖通过α糖苷键连接而成,分为α（1→3）连接的I型结构,以及α（1→3）和α（1→4）交替连接的II型结构。Fucoidan具有显著的抗病毒、降血糖、调节肠道菌群、抗炎、抗癌、抗凝血等丰富的生物活性[1,2],研究证明,Fucoidan的糖苷键和硫酸化的模式、分子量等结构特征对活性影响深远[3]。但季节、种属的差异使提取得到的天然多糖的结构具有微观不均一性,为开展精确构效关系的研究带来了诸多困难。将硫酸化岩藻糖接枝到聚合物骨架上以模拟天然岩藻聚糖硫酸酯,不仅能得到结构均一的功能性糖聚合物,而且可以与系列重要蛋白产生相互作用。本课题组研究发现,来源于褐藻的Fucoidan KW能够与病毒神经氨酸酶（Neuraminidase,NA）结合,阻断甲型流感病毒（Influenza A virus,IAV）的释放[4],合成的2位硫酸化岩藻单糖模拟物具有比天然Fucoidan更强的抗IAV活性[5,6],然而,对于其精细构效关系尚未完全阐明。由此,根据Fucoidan的结构特征,以烯烃复分解开环聚合反应（Ring-Opening Metathesis Polymerization,ROMP）制备结构完整、硫酸化位点明确的系列岩藻聚糖硫酸酯寡糖及糖模拟物,阐明其抗IAV活性的构效关系,为开发结构新颖的基于岩藻聚糖硫酸酯活性糖单元的海洋创新药物提供理论依据。
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