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本文以Sorafenib为先导化合物，运用生物电子等排原理对其进行结构改造，设计合成了24个苄基脲类化合物，其中22个未见文献报道，利用HR-MS，1HNMR，13C NMR等方法对目标化合物结构进行表征。采用MTT法对目标化合物进行抗肿瘤活性筛选，药理结果显示部分化合物对多种人肿瘤细胞的抑制作用与Sorafenib相当，其中化合物L24针对A375细胞表现出良好的抑制活性，其IC50为0.25μM，值得进一步研究。所获得的初步构效关系结果对后续的结构优化具有重要的指导意义。