【摘 要】
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肿瘤是一种严重威胁人类生命健康的常见病。从天然产物中寻找新药是防治肿瘤的一条重要途径。天然产物特有的生物活性多样性和良好的类药性，奠定了其成药的较高几率。五环
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心，江苏，南京210009
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肿瘤是一种严重威胁人类生命健康的常见病。从天然产物中寻找新药是防治肿瘤的一条重要途径。天然产物特有的生物活性多样性和良好的类药性，奠定了其成药的较高几率。五环三菇类化合物在植物界中的分布极为广泛，是许多常用中草药的主要有效成分，具有多种生物活性。为此，我们以甘草次酸为先导化合物，设计、合成了一系列结构新颖的1,12-二烯-3-酮-11-脱氧甘草次酸衍生物，其化学结构均经质谱、核磁共振氢谱和红外光谱确证。体外实验结果表明，部分目标化合物的抗肿瘤活性优于甘草次酸，其中，LCPU-111的活性优于阳性对照药CDDO-Me。进一步实验表明，LCPU-111通过抑制Bcl-2表达，上调Bax, caspase-3, caspase-8, caspase-9, Fas表达，降低线粒体跨膜电位，诱导人肝癌HepG2细胞凋亡。
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