近年来抗肿瘤药物的研究十分活跃，出现了不少新型的药物。从整个发展的动向看，靶向药物和靶向治疗无疑是十分明显的进展。本文拟就一些药物研究和应用新的进展加以介绍。从抗癌药物靶向治疗的角度看，所谓靶向有不同层次的理解。把药物定向地输入肿瘤发生的部位，临床上已采用的介入治疗，就是将抗癌药物直接注入肿瘤发生的靶器官，以消除癌块，这是器官水平的靶向治疗，亦称为被动靶向治疗。第二个层次是利用肿瘤细胞摄取或代谢等生物学上的特点，将药物定位到要杀伤的肿瘤细胞上，即细胞靶向，它带有主动定向的性质。如利用瘤细胞抗原性质的差异，制备单克隆抗体(单抗)与毒素，核素或抗癌物的偶联物，定向地积聚在肿瘤细胞上，进行杀伤。除单抗导向药以外，尚有双特异性抗体即双功能抗体，将活化的T淋巴细胞与瘤细胞靶抗原结合，导致瘤细胞死亡。第三个层次是分子靶向，是利用瘤细胞分子生物学上的差异，包括基因，酶，信号转导，细胞融合，吞饮及代谢上的不同特性，将抗癌药定位到靶细胞的生物大分子或小分子上，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。上述三个层次的靶向治疗，近年均有长足的进步。本文侧重讨论细胞和分子层面上靶向药物等的研究进展。