【摘 要】
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双膦酸盐类是防治骨质疏松症的有效药物,但双磷原子上的四个羟基易与体内金属离子Ca2+等鳌合形成配合物或沉淀,从而使其在体内的利用度大为降低[1].因此开展新的双膦酸类
【机 构】
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郑州大学化学系,河南省化学生物与有机化学重点实验室 郑州 450001
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双膦酸盐类是防治骨质疏松症的有效药物,但双磷原子上的四个羟基易与体内金属离子Ca2+等鳌合形成配合物或沉淀,从而使其在体内的利用度大为降低[1].因此开展新的双膦酸类药物的研究成为治疗和预防骨质疏松症药物关键.1,2,3-三氮唑类化合物是一类具有广泛生物活性的氮杂环化合物,而且研究表明：含有氮杂环的双磷酸盐较无氮杂环的药物疗效显著[2].为了进一步提高双磷酸盐抗骨质疏松的活性,本文以取代苯胺等为原料,设计并合成了一系列含l,2,3-三氮唑的双膦酸酯类化合物(Fig.1).首先以取代苯胺1为原料,与溴丙炔反应后得到2,通过点击化学与有机叠氮在Cu(I)催化下反应得3,化合物3 与原甲酸三乙酯、亚磷酸二乙酯反应得一系列侧链带1,2,3-三氮唑五元杂环的新型双磷酸酯类衍生物4.所得目标化合物均经过NMR,ESI MS,IR 证实.
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