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[期刊论文] 作者:王立升,姜红宇,周永红,刘百里,计志忠, 来源:中国药物化学杂志 年份:2002
目的设计并合成二苯甲基哌嗪类化合物,寻找高活性抗变态反应化合物.方法采用化学合成方法合成所设计的目标化合物,并经元素分析、核磁共振氢谱及红外光谱确证其化学结构.采用...
[期刊论文] 作者:董金华,郎福双,徐莉英,魏晶,计志忠, 来源:中国药物化学杂志 年份:2002
目的对环戊酮曼尼希碱类化合物JC9118进行结构改造,设计合成其类似物并初步评价抗炎活性.方法以N-环戊烯基吗啉、对异丁基苯甲醛、对异丁基苯乙酮及多种胺类为原料经Stork反...
[期刊论文] 作者:张美慧,周乐,徐莉英,董金华,计志忠, 来源:中国药物化学杂志 年份:2004
目的设计合成2-(E)-(4-甲磺酰氨基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗炎活性进行初步评价.方法以环戊酮、4-硝基苯甲醛及胺类化合物为原料,经多步反应合成目标化合物,...
[期刊论文] 作者:刘鹰翔,马玉卓,计志忠,徐颖,张宝凤, 来源:中国药物化学杂志 年份:2001
基于环氧酶-2(COX-2)/5-脂氧酶(5-LOX)双重抑制剂的设计思想,设计合成了16个(E)-3-甲氧基-4-肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物.其中13个化合物未见文献报道.所有目标物的化学结构...
[期刊论文] 作者:徐莉英,唐虹,董金华,王敏伟,计志忠, 来源:中国药物化学杂志 年份:2002
目的设计合成2-甲基-5-(E)-(邻甲氧基苯亚甲基)环戊酮曼尼希碱类化合物,并对其抗炎活性进行初步评价.方法以N-环戊烯基吗啉、邻甲氧基苯甲醛及多种胺类为原料,经多步反应...
[期刊论文] 作者:王静丽,赵临襄,郭刚,赵柯军,计志忠, 来源:中国药物化学杂志 年份:2004
目的设计合成2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物(未见文献报道),并对其抗炎镇痛、抗癌活性进行初步的评价.方法以环己酮为起始原料,通过Claisen-Sch...
[期刊论文] 作者:刘鹰翔,计志忠,徐颖,涂胜昌,张宝凤, 来源:中国药物化学杂志 年份:1997
选择对环氧酶/5-脂氧酶和氧自由基具有抑制作用的苯乙烯酚作为先导物,设计合成了12个4-肉桂酰阿魏酸苯酚酯目标物,其中8个化合物未见文献报道.经药理初筛结果表明,目标物(7g)对角叉菜胶致大鼠......
[期刊论文] 作者:刘鹰翔,马玉卓,计志忠,徐颖,张宝凤, 来源:中国药物化学杂志 年份:1999
设计合成了10 个( E)3甲氧基4桂皮酰氧基苯乙烯侧链衍生物.其中9 个目标物未见文献报道.体内药理筛选结果表明,部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性.并对侧链α碳取代的结构......
[期刊论文] 作者:徐莉英,董金华,陈国良,王敏伟,计志忠, 来源:中国药物化学杂志 年份:2000
设计合成了 9个未见文献报道的 2 (E) (3 ,5 二叔丁基 4 羟基亚苄基 )环戊酮Mannich碱类化合物 ,初步药理实验结果显示 :其中两个化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀有较强的抑...
[期刊论文] 作者:郎福双,徐莉英,董金华,王敏伟,计志忠, 来源:中国药物化学杂志 年份:2002
目的合成2-(E)-(4-甲基亚苄基)环戊酮的曼尼希碱及其类似物并研究目标化合物的抗炎作用.方法以N-环戊烯基吗啉、4-甲基苯甲醛及多种胺类为原料合成目标化合物,并以二甲苯致小...
[期刊论文] 作者:朴日阳,刘百里,计志忠,宋连生,耿月,齐红, 来源:中国药物化学杂志 年份:1998
以2羟基3甲基环戊2烯酮为母体化合物设计合成了10个双Mannich碱衍生物,4个单Mannich碱衍生物.体外细胞毒性试验和DNA合成抑制试验结果表明:脂肪胺、杂环胺双Mannich碱活性较强,优于阳性对照药5Fu;二......
[期刊论文] 作者:马玉卓,尹利娜,刘鹰翔,梅文杰,计志忠,, 来源:中国药物化学杂志 年份:2006
目的 设计合成一系列2-(E)-(4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗肿瘤活性进行体外试验。方法 以环戊酮为原料,经Stock反应、Williamson反应、Mannich反...
[期刊论文] 作者:胡春,肖高铿,王永永,武龙,计志忠,刘百里, 来源:中国药物化学杂志 年份:2002
目的设计合成一些4-色满酮Mannich类化合物,并且考察其水溶液的稳定性.方法以取代的4-色满酮为原料,经过Mannich反应合成4-色满酮Mannich碱类化合物,并利用高效液相色谱法测...
[期刊论文] 作者:陈国良,单韦,徐颖,董金华,张宝凤,计志忠, 来源:沈阳药科大学学报 年份:2004
目的设计合成白藜芦醇类似物,并测试其抗佛波酯(TPA)促癌作用.方法以3,5-二羟基苯甲酸为原料经多步反应合成目标化合物,采用TPA致小鼠耳肿胀促癌法确定目标化合物抗TPA促癌作...
[期刊论文] 作者:王振奇,陈友三,王玉清,周淑兰,计志忠, 来源:沈阳药学院学报 年份:1987
非甾体消炎镇痛解热药布洛芬(Brufen,Ibuprofen)目前在世界各地应用广泛;关于它的制备,文献中已相继报道了许多合成方法。国内都采用以甲苯为起始原料,经烃化、乙酰化、缩合...
[期刊论文] 作者:朴日阳,刘百里,计志忠,宋连生,耿月,齐红, 来源:中国药物化学杂志 年份:1999
根据某些萜类化合物的抗癌构效关系,设计合成了1,2环戊二酮和1,2环己二酮Mannich碱衍生物.初步抗癌活性试验结果表明:1,2环戊二酮双Mannich碱抗癌活性较强,而1,2环戊二酮单Mannich碱及1,2环己二酮双Mannich碱抗癌活......
[会议论文] 作者:刘鹰翔,马玉卓,周玉平,梅文杰,计志忠, 来源:2005年全国药物化学会议 年份:2005
目的:合成环氧合酶-2抑制剂罗非考昔.方法:采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水三氯化铝催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30﹪H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,最后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经"一勺烩"成酯、环合,......
[期刊论文] 作者:董金华,徐莉英,秦华,陈思维,计志忠,王敏伟, 来源:药学学报 年份:1998
本文报道19个2(E)苯亚甲基环戊酮Mannich碱类化合物的合成。所有产物结构经元素分析、核磁共振氢谱和红外光谱证实。初步药理试验表明部分化合物有较强的抗炎活性。其中1个化合物对二甲......
[期刊论文] 作者:张为革,齐平,李春刚,谢寅省,高翔,计志忠, 来源:中国药物化学杂志 年份:2003
目的开发一种合成酮基内酯和酰基内酯常用中间体3-O-去红霉糖衍生物的新方法.方法红霉素9(E)-(O-烷基)-肟衍生物与对甲基苯磺酸一水合物在DMF中于室温下反应选择性水解红霉素...
[期刊论文] 作者:赵临襄,王静丽,代现平,王永峰,计志忠, 来源:中国药物化学杂志 年份:2001
根据咪唑四嗪酮类抗癌药物构效关系研究结果,以替莫唑胺和米托唑胺为先导化合物,设计合成了10个3-取代-4-氧-3H-咪唑并[5,1-d][1,2,3,5]四嗪-8-羧酸及其衍生物.以4-氨基咪唑-...
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