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[期刊论文] 作者:翁志洁(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
用PEG对草酰氯进行单侧保护,与芳香胺反应,再经甲醇解离PEG可高收率制备Ⅳ.芳基草氨酸甲酯。15例收率89%~98%。...
[期刊论文] 作者:李建其,翁志洁,, 来源:中国药科大学学报 年份:2006
对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂临床研究失利的原因及NMAD受体亚单位研究的一些最新进展进行了综述。包括以下几个方面:(1)NMDA受体与脑损伤的关系;(2)NMDA受体拮抗剂作为脑中......
[期刊论文] 作者:Tanemura,K,翁志洁(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
以聚乙二醇二乙醚为溶剂,用NaBH4常温反应0.5h可高收率地还原醛为相应的醇,5例收率89%~99%。还原酮除室温外,有的则需加热至60~100℃,9例收率71%~98%。可利用该方法对醛酮混合物选择性还......
[期刊论文] 作者:More,SV,翁志洁(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
酚类的钠盐与二氯甲烷在温离子液体[bmim]Br(可回收使用)中,60℃进行威廉逊反应(0.2~8h),制得二芳氧基甲烷。13例收率78%~90%。...
[期刊论文] 作者:Lou,JD,翁志洁(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2008
伯(仲)醇于CH2Cl2中,用硅藻土吸附Fe(NO3)3的新氧化剂(有制法),回流1~1.5h,进行异相反应选择性氧化为相应的醛或酮。10例收率90%~98%。...
[期刊论文] 作者:Reddy,KR,翁志洁(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2008
硫醚以L-脯氨酸为催化剂、30%H2O2为氧化剂,于乙腈中室温反应1.5~4h,选择性氧化为亚砜,10例转化率90%~98%。亚砜多数占90%以上。...
[期刊论文] 作者:Huang,C,翁志洁(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
在CuI催化的有机磷化合物(含P-H)与芳香卤的偶联反应中,加入脯氨酸或2-哌啶酸作为配体可促进反应,以制备芳基磷酸酯和次膦酸酯或芳基膦氧化物。17例收率低至优。...
[期刊论文] 作者:翁志洁,李建其,周斌,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2012
用间氯苯胺、水合氯醛和盐酸羟胺经缩合、环合、氯代及氧化反应制得6-氨基-2,3-二氯苯甲酸,再经环合、氯代、还原、取代、环合及成盐等反应制得抗凝血药盐酸阿那格雷,总收率...
[期刊论文] 作者:赵真,董正龙,翁志洁, 来源:中国新药与临床杂志 年份:2020
拓展性使用临床试验药物的政策在美国和欧洲已实施多年,我国目前尚处于起步阶段.本文介绍美国和欧洲在拓展性使用临床试验药物方面的监管策略,如按照不同情况来实施分类监管...
[期刊论文] 作者:廖云凤,翁志洁,李建其,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2011
以L-苹果酸(2)为原料,经与苄胺缩合、还原、氢解脱苄、磺酰化、烷基化、脱保护基、水解后成盐制得氢溴酸达非那新关键中间体3-(S)-(-)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯甲基)吡咯烷酒石...
[期刊论文] 作者:朱嘉,翁志洁,阮秀芳,张清,, 来源:中国药事 年份:2019
目的:新修订的《药品管理法》引入了国际通行的药品监管理念并吸纳了近几年来药品审评审批制度改革的成果,这些新变化给药品监管工作带来了新的挑战.本文旨在通过对新变化中...
[期刊论文] 作者:黄丽瑛,翁志洁,黄雷,李建其,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
盐酸非那嗪奈是我院发现的抗缺氧性脑卒中的新化合物,正在进行临床研究。本文报道了一条适宜放大合成的工艺路线,用1-甲酰哌嗪与苯甲酰甲基氯缩合,经碱水解得苯甲酰甲基哌嗪,再与......
[期刊论文] 作者:郑永勇,高凯,翁志洁,李建其,, 来源:药学学报 年份:2010
为寻找新型具有抗抑郁活性的单胺递质再摄取抑制剂,设计合成了15个芳烷醇哌啶类未见文献报道的新化合物,结构经1HNMR及HR-MS分析确证。大鼠脑突触体对5-HT、NA和DA再摄取抑制...
[期刊论文] 作者:翁志洁,金华,王佳静,董堃华,李建其,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2015
替诺福韦与氯甲基碳酸异丙酯经酯化、成盐可制得富马酸替诺福韦酯,但重结晶过程中易转变为1:0.5(碱:酸)的盐,通过碱化、再成盐步骤制得了高纯度富马酸替诺福韦酯(1:1),总收率...
[期刊论文] 作者:周慧, 汪溪洁, 翁志洁, 李建其, 马璟,, 来源:中国药理学与毒理学杂志 年份:2013
目的研究抗抑郁新化合物SIPI-C和SIPI-F对PC12细胞内游离钙离子浓度([Ca2+]i)的影响,初步探讨其神经毒性的机制。方法 接种PC12细胞于经胶原Ⅰ包被的培养皿,加入钙离子荧光探针...
[期刊论文] 作者:周慧,汪溪洁,翁志洁,马璟,李建其,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2012
利用全细胞膜片钳技术研究新化合物(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对未分化PC12细胞延迟整流钾电流(IK)的影响。结果表明,(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358可抑制未分化PC12细胞的IK,...
[期刊论文] 作者:李建其,黄丽瑛,陈新建,翁志洁,张椿年,, 来源:药学学报 年份:2008
为研究芳烷酮哌嗪类新化合物SIPI5047的非阿片类中枢镇痛活性,以哌嗪为起始原料经5步反应合成SIPI5047,通过多种动物模型研究SIPI5047的体内镇痛活性、作用机制、作用类型及药...
[期刊论文] 作者:冯娟,解鹏,翁志洁,闫征,王楠,李建其,, 来源:药学学报 年份:2009
为寻找新型具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,合成了HDACs抑制剂MS-275,并以其为先导结构设计合成了11个N-取代苯甲酰胺类目标化合物,测定体外抗肿瘤及抑酶活...
[期刊论文] 作者:李建其,黄丽瑛,陈建新,翁志洁,张椿年,, 来源:药学学报 年份:2007
以中枢兴奋性氨基酸NMDA受体多胺调节位点为靶点,设计合成芳烷酮哌嗪类全新化合物并研究它们的镇痛活性。哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应,制备目标化合...
[期刊论文] 作者:李建其,黄丽瑛,夏玉叶,翁志洁,闵旸,张椿年,, 来源:中国药物化学杂志 年份:2006
目的 设计合成芳甲酰烷基哌嗪类化合物。研究它们的抗脑缺氧缺血活性并评价此类化合物作为脑中风治疗剂的潜力。方法 哌嗪经甲酰基或苄基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反......
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