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[期刊论文] 作者:李正化,, 来源:药学进展 年份:1988
新药设计的二个发展阶段新药设计的中心问题是设计预期药理作用的化合物。其任务是:在提高筛选命中率,减少合成和筛选工作量的前题下,运用药物构效关系规律,寻求新的显...
[期刊论文] 作者:李正化, 来源:华西药学杂志 年份:1990
本文报道15个抗瘤酮A10衍生物对临床分离的六株肿瘤的抑制活性测定结果,比较了它们同临床常用抗癌药物对临床分离的食道癌89111的抑制活性,并对比测定了化合物4、7和9同抗瘤...
[期刊论文] 作者:李正化, 来源:国外医学.药学分册 年份:1981
类聚群分法运用定量构-效关系进行系列设计时,合成对象的选择是一关键性步骤。选择得当,合成对象为数不多,代表性强,涉及化学结构参数广Cluster-based clustering method...
[期刊论文] 作者:李正化, 来源:抗生素 年份:1988
从单环β-内酰胺不同类型结构探讨所设想的β-内酰胺酶抑制剂的作用模式.先合成2个系列36个新的单环β-内酰胺化合物,经元素分析、IR、PMR及MS证实.用化学法测试其抑酶活性....
[期刊论文] 作者:李正化, 来源:华西药学杂志 年份:1989
制药工业的发展水平,体现新药研究开发和工业生产技术水平。新药研究开发为制药工业提供新的生产对象,也对社会提供新的治疗药物。新药的发展要求各种生产技术,以获取The...
[期刊论文] 作者:李正化, 来源:大自然探索 年份:2004
治疗、预防和诊断疾病需要药物,调节机体功能,防止衰老也要药物。随着人们认识的发展,医疗的要求,不断有新药问世。一部药学的发展史是一部不断寻求新药、生产和应用新药的...
[期刊论文] 作者:高松,李正化, 来源:华西药学杂志 年份:1987
对10种噻唑酮类化合物的质谱进行了报导和讨论,这些化合物都有高丰度的分子离子峰,具有不同于普通报导噻唑化合物的质谱裂解方式,其不同的断裂方式有助于未知噻唑的结构解释...
[期刊论文] 作者:董庆,李正化, 来源:中国抗生素杂志 年份:1989
单环β-内酰胺抗生素(简称:单环)的化学合成可分为两个步骤:先合成单环母核(1),在3-氨基上引入侧链酸(2)即得到产物(3)。...
[期刊论文] 作者:苟大明,李正化, 来源:中国抗生素杂志 年份:1991
4(S)—Lactivicin衍生物为一类具有广谱抗菌活性的非典型内酰胺抗生素。为了研究Lactivicin的侧链构型对抗菌活性的影响,采用D—丝氨酸和DL—丝氨酸为原料,合成了十六个4(R)...
[期刊论文] 作者:谢平,李正化, 来源:中国抗生素杂志 年份:1990
采用两种新选择性保护方法由L-丝氨酸和α-酮戊二酸为原料经几步合成了8个目标化合物。体外抑菌该验表明除TMV外,对金葡球菌209P和大肠杆菌44822具有中等到强的活性。...
[期刊论文] 作者:gou大明,李正化, 来源:中国抗生素杂志 年份:1989
β-内酰胺类抗生素(经典内酰胺类抗生素)的高效、低毒、广谱,至今仍为抗细菌感染的主要药物。但耐药性的产生,药学研究工作者进行了长期大量研究,以期得到耐酶而高度稳...
[期刊论文] 作者:周群,李正化, 来源:药学学报 年份:1995
设计合成了16个A-失碳-5a-雄甾烷化合物,经红外、核磁、质谱及元素分析等确证结构。小白鼠抗着床试验结果表明化合物8,9,10和16具一定的抗着床活性,2.5mg·kg^-1灌胃给药,终止妊娠率67% ̄75%,其它化合物活性均较......
[期刊论文] 作者:李麟,李正化, 来源:药学学报 年份:1990
本文报道有抗生育作用和雌激素活性的双炔失碳醇α-差向异构体的构型研究。采用重结晶法、低压硅胶柱色谱与HPLC相结合的方法,制得单晶纯品。经HPLC,IR,MS,1HNMR证实。经Ⅹ-...
[期刊论文] 作者:芶大明,李正化, 来源:中国抗生素杂志 年份:1991
4(S)—Lactivicin衍生物为一类具有广谱抗菌活性的非典型内酰胺抗生素。为了研究Lactivicin的侧链构型对抗菌活性的影响,采用D—丝氨酸和DL—丝氨酸为原料,合成了十六个4(R)...
[期刊论文] 作者:周群,李正化,, 来源:国外医学.药学分册 年份:1993
特异的甾体抗雌激素和抗孕激素的发现是甾体化学和甾体生物学研究领域中的重大突破,为甾体雌孕激素受体作用机理的深入研究及抗雌激素、抗孕激素在临床治疗方面的应用开辟了...
[期刊论文] 作者:谢平,李正化, 来源:中国抗生素杂志 年份:1990
采用两种新选择性保护方法由L-丝氨酸和α-酮戊二酸为原料经几步合成了8个目标化合物。体外抑菌该验表明除TMV外,对金葡球菌209P和大肠杆菌44822具有中等到强的活性。Two n...
[期刊论文] 作者:李正化,李瑞雪, 来源:四川医学院学报 年份:1981
作者采取变数分离,导出一种药物定量构效关系的普遍公式。由此式可推衍出Hansch方程及有关方程。采用DJS—18型通用电子计算机进行计算,表明在Hansch方程所采用的化学结构参...
[期刊论文] 作者:李正化,李瑞雪,, 来源:医药工业 年份:1981
本文阐述了因子分析的意义、原理和任务,并结合新药设计工作,通过实例叙述了它的主要工作内容、计算步骤和方法。This article expounds the meaning, principle and task...
[期刊论文] 作者:李瑞雪,李正化, 来源:四川医学院学报 年份:1983
作者采用R-型因子分析(主成分分析)及R-型聚类分析对芳环上166种取代基的六种化学结构参数进行计算。仅由参数的相关系数矩阵及R-型聚类分析的计算结果均不足以充分说明此等...
[期刊论文] 作者:李正化,李瑞雪,, 来源:医药工业 年份:1982
三、逐步多类判别分析变量增多,判别能力变好;但当变量增至一定数量时,若再增多,判别能力常会降低。如由于自变量间的不独立性,可能导致计算S~(-1)时精度下降或出现困难(如...
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