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[学位论文] 作者：高留州,,
来源：南京大学 年份：2020
联硼烷类化合物是一类重要的化学原料,广泛的应用于硼化学研究中。近年来,随着自由基化学的蓬勃发展,发展基于硼自由基的新合成方法成为化学合成领域的研究热点之一。其中,通...
[学位论文] 作者：高留州,
来源： 年份：2016
新药的开发起源于先导化合物的发现,而基于结构与机制的理性药物分子设计是发现先导物的有效途径。其中,基于现有药物分子结构利用药效团拼合及生物电子等排替换原理,设计合成新的化学分子实体是获得先导物的重要手段。氟喹诺酮,作为临床广泛应用的合成类抗菌药......
[会议论文] 作者：高留州,胡国强,
来源：2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议 年份：2015
为发现新型抗肿瘤绕丹宁不饱和酮衍生物[1-5]，以氟喹诺酮酰胺骨架作为载体，设计合成了培氟沙星(绕丹宁 α，β-不饱和酮)酰胺类目标化合物 1～10(Fig.1)，其结构经元素分析、1H-NMR、MS 确证.采用 MTT 法评价了目标化合物对人肝癌 Hep-3B 细胞、人 Panc-1 胰腺癌细胞及......
[期刊论文] 作者：王涛,黄昌盛,高留州,陈爽,,
来源：临床合理用药杂志 年份：2012
盐酸苯达莫司汀是由Merckle公司开发的烷化抗肿瘤药物,目前正处于Ⅲ期临床。现对其合成路线进行解析。...
[期刊论文] 作者：高留州,谢玉锁,黄文龙,胡国强,,
来源：中国药科大学学报 年份：2014
为发现具有抗菌抗肿瘤活性的氟喹诺酮羧酸先导化合物,用芳腙类作为环丙沙星C-7哌嗪基的等排体,设计合成了15个新的1-环丙基-6-氟-7-(芳甲叉肼基)-喹诺酮羧酸(4a~4o)目标化合...
[期刊论文] 作者：高留州,谢玉锁,李涛,黄文龙,胡国强,,
来源：沈阳药科大学学报 年份：2004
目的寻找转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效策略。方法用酰腙作为恩诺沙星1C3羧基的生物电子等排体,合成了12个新的恩诺沙星酰腙(3a-3l)目标化合物,其结构经元素分析和...
[期刊论文] 作者：高留州,谢玉锁,李涛,黄文龙,胡国强,,
来源：药学学报 年份：2014
为寻找氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效策略,基于药效团拼合原理,用噁二唑替代培氟沙星C-3位羧基,功能酰腙基为其修饰基团,设计合成了C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物...
[期刊论文] 作者：高留州,李涛,谢玉锁,胡国强,黄文龙,,
来源：中国药学杂志 年份：2015
目的发现由抗菌氟喹诺酮转化为抗肿瘤氟喹诺酮的有效结构修饰方法。方法均三唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体,功能基硫乙酰腙类及腙类为其杂环排体的修饰基团,设计合成...
[期刊论文] 作者：李涛,高留州,谢玉锁,胡国强,黄文龙,,
来源：中国药学杂志 年份：2014
目的寻找氟喹诺酮C-3羧基等排体噁二唑的修饰方法,提高其衍生物的抗肿瘤活性。方法基于药效团与骨架跃迁原理,用功能基侧链硫乙酰腙类作为C-3等排体的修饰基团,设计合成了氟...
[期刊论文] 作者：高留州, 李涛, 谢玉锁, 黄文龙, 赵辉, 胡国强,,
来源：药学学报 年份：2015
为发现新结构氟喹诺酮先导物,基于药效团拼合药物设计原理,用[1,2,4]三嗪核为稠合环,设计合成了新三环氟喹诺酮衍生物[1,2,4]三嗪并[3,4-h][1,8]萘啶-8-酮-7-羧酸目标化合物(...
[期刊论文] 作者：闫强, 吴书敏, 倪礼礼, 谢玉锁, 高留州, 黄文龙, 刘英杰,
来源：中国药科大学学报 年份：2015
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[期刊论文] 作者：尚慧杰, 高留州, 谢玉锁, 闫强, 吴书敏, 倪礼礼, 黄文龙,
来源：医学版 年份：2015
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[期刊论文] 作者：闫强,吴书敏,倪礼礼,谢玉锁,高留州,黄文龙,刘英杰,胡国强,,
来源：中国药科大学学报 年份：2015
为寻找抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的新方法,用稠杂环核作为培氟沙星（1）C-3羧基的生物电子等排体,设计合成了12个新的噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑类目标化合物（6a~6l）,其结构经元素分析...
[期刊论文] 作者：倪礼礼,闫强,吴书敏,谢玉锁,高留州,刘英杰,黄文龙,胡国强,,
来源：药学学报 年份：2015
为发现氟喹诺酮由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,以均三唑硫醇(酮)杂环为C-3羧基的等排体,经硫醚化修饰得C-3均三唑硫醚酮(6a~6g),进一步优化得C-3均三唑硫醚...
[期刊论文] 作者：谢玉锁,高留州,闫强,吴书敏,倪礼礼,黄文龙,赵辉,胡国强,,
来源：中国药科大学学报 年份：2015
以均三唑杂环作为培氟沙星C-3羧基的等排体，功能侧链．硫醚酮缩氨基硫脲为其修饰基，设计合成了12个c-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物（6a-61），其结构经元素分析和光谱数据确证，评......
[期刊论文] 作者：谢玉锁,高留州,闫强,吴书敏,倪礼礼,刘英杰,黄文龙,胡国强,,
来源：应用化学 年份：2015
为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a~6g),其结构经元素分析和光谱数据确证......
[期刊论文] 作者：高留州,谢玉锁,闫强,吴淑敏,倪礼礼,赵辉,黄文龙,胡国强,,
来源：药学学报 年份：2015
为发现新型抗肿瘤绕丹宁不饱和酮衍生物,以氟喹诺酮酰胺骨架作为载体,设计合成了氟喹诺酮(绕丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物5a~5r,其结构经元素分析、1H NMR、MS确证。...
[期刊论文] 作者：吴书敏,闫强,倪礼礼,谢玉锁,高留州,刘英杰,黄文龙,胡国强,,
来源：中国药学杂志 年份：2016
目的为发现抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效修饰策略。方法以均三唑为氧氟沙星C-3羧基的等排体、通过缩环合反应设计了C-3噻二唑并均三唑稠杂环目标化合物(5a~5l,6a~6l)...
[期刊论文] 作者：尚慧杰,高留州,谢玉锁,闫强,吴书敏,倪礼礼,黄文龙,谢松强,
来源：郑州大学学报：医学版 年份：2015
目的：寻找转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效策略。方法：用酰腙作为N-甲基环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体，合成了12个环丙沙星酰腙目标化合物，其结构经元素分析和光谱数......
[期刊论文] 作者：尚慧杰,高留州,谢玉锁,闫强,吴书敏,倪礼礼,黄文龙,谢松强,胡国强,,
来源：郑州大学学报(医学版) 年份：2015
目的:寻找转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效策略。方法:用酰腙作为N-甲基环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,合成了12个环丙沙星酰腙目标化合物,其结构经元素分析和光...
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