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由于肽分子小,标记物显示了良好的药代动力学性质,如迅速的靶器官摄取、快速的血液清除,为药物进入体内能早期获得显像提供了可能.目前面临的挑战是既要获得高比放的放射性标记的生物活性物质而又不能损伤肽的生物活性.分子生物工程技术已能合成各种生物活性的小分子肽,在它们的分子结构中可引入螯合基团而又不影响它们与受体结合的特性,因而获得高比活度的产品.本文扼要综述了目前基于小分子肽的受体靶向的放射性药物的研究与临床应用情况,主要包括标记的小分子肽的基本特性,及其在血栓、炎症/感染、肿瘤的诊断和治疗方面的应用.