【摘 要】
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目的 探讨99mTc-YIGSR作为一种新型的肿瘤显像剂在埃氏腹水肿瘤受体显像中的应用价值.方法 ①制备99mTc-MAG3-YIGSR 探针,以S-乙基-琥珀酰亚胺-巯乙苷肽(S-Acetly-NHS-MAG3)
【机 构】
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华中科技大学同济医学院附属协和医院核医学科湖北省分子影像重点实验室,深圳市第二人民医院核医学科
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目的 探讨99mTc-YIGSR作为一种新型的肿瘤显像剂在埃氏腹水肿瘤受体显像中的应用价值.方法 ①制备99mTc-MAG3-YIGSR 探针,以S-乙基-琥珀酰亚胺-巯乙苷肽(S-Acetly-NHS-MAG3)为螯合剂,将99mTc标记到层黏素多肽片断YIGSR上;②对肿瘤模型组及封闭模型组行99mTc-YIGSR生物学分布实验;③观察肿瘤模型组、炎症模型组及封闭模型组动物模型显像. 结果 ①反相Sep-Pak C18 柱层析结果 表明,YIGSR 可以很好地与S-Acetly-NHS-MAG3 偶联, 偶联物在室温及中性条件下可完成99mTc标记, 标记率为62%,纯化后放射化学纯度＞95%.室温放置1、2、4 h,放射化学纯度分别是91%,86% 及81%.未与S-Acetly-NHS-MAG3偶联之YIGSR进行标记时, 标记率为4%;②生物学分布结果 显示,99mTc-YIGSR在小鼠血液内清除迅速,主要经肾脏排泄,其次为肝脏;③99mTc-YIGSR静脉注入肿瘤模型组小鼠体内后,15 min肿瘤部位有摄取,3 h摄取达高峰,肿瘤/对侧肢体比值为11.36,此后显像剂清除较为缓慢,8 h时下降至7.50.封闭模型组肿瘤细胞的摄取明显低下,肿瘤/对侧肢体比值是4.61(3 h)、0.89(8 h);炎症模型组中,炎症/对侧肢体比值是3.72(3 h)、1.29 (8 h).与炎症模型组及封闭模型组比较,肿瘤模型组3 h、8 h肿瘤/对侧肢体的比值明显增高(P＜0.01).结论 通过螯合剂S-Acetly-NHS-MAG3可顺利完成层黏素多肽片段YIGSR的 99mTc标记. 99mTc-YIGSR用于肿瘤显像具有显像时间早,显像清晰,灵敏度高,特异性强,靶/非靶比值高等特点,是一种有发展前景的新型肿瘤受体显像剂.
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