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目的:研究丹参酮ⅡA(TSⅡA)对裸鼠人肠癌血管新生的抑制作用。方法:建立人肠癌HCT-116细胞裸鼠皮下移植瘤模型,随机分为5组:模型组(DMSO组)、TSⅡA低、中、高剂量组(0.5,1,2 mg.kg-1.d-1)和5氟脲嘧啶组(50 mg.kg-1.2 d),连续给药21 d后处死裸鼠,取出瘤体,测量瘤体大小及质量,计算肿瘤抑制率;免疫组化法检测瘤体的微血管密度(MVD);ELISA测定血清中血管内皮细胞生长因子(VEGF)的表达情况;Western blot检测瘤体中β-catenin蛋白表达。结果:TSⅡA低、中、高剂量组的瘤重抑制率分别为25.6%,46.7%,59.6%。免疫组化结果显示,DMSO组、TSⅡA低、中、高裸鼠瘤体MVD计数分别为(60.8±7.0),(47.5±6.7),(31.3±4.2),(20.5±4.1)个,各组与DMSO组比较差异显著(P<0.01)。ELISA结果显示,TSⅡA低、中、高剂量组裸鼠血清VEGF表达量分别是DMSO组的0.94,0.84,0.73倍,差异显著(P<0.01)。TSⅡA各组瘤体中β-catenin蛋白表达量在细胞总蛋白和核蛋白中均显著降低,并且呈一定剂量依赖效应。结论:TSⅡA能够抑制裸鼠人肠癌皮下移植瘤的生长和微血管生成,其机制可能与下调VEGF和β-catenin蛋白表达有关。