【摘 要】
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采用含二硫键的二甲基丙烯酸酯(CL)为交联剂,以呋喃保护的N-羟乙基马来酰亚胺的甲基丙烯酸酯、聚乙二醇甲基醚甲基丙烯酸酯(PEGMA)、N-乙烯基己内酰胺(VCL)、甲基丙烯酸(MAA)
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(81302706);陕西省高校科协青年托举计划项目(20170410);陕西省科技厅自然科学基础研究计划项目(2017JM8124);西安医学院校级青年基金(2016QN18);西安医学院大学生科研项目(2015DXS1-12,2015DXS2-19);西安医学院校级大学生创新创业拟练项目(11111524047,11111524016);陕西省大学生创新创业训练计划项目
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采用含二硫键的二甲基丙烯酸酯(CL)为交联剂,以呋喃保护的N-羟乙基马来酰亚胺的甲基丙烯酸酯、聚乙二醇甲基醚甲基丙烯酸酯(PEGMA)、N-乙烯基己内酰胺(VCL)、甲基丙烯酸(MAA)为共聚单体,均相聚合合成微粒。在高温条件下脱保护后,通过巯基和马来酰亚胺的加成反应制得含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸短肽(RGD)修饰的脱保护微粒(TMP)(RGD-TMP)。通过傅里叶红外光谱(FT-IR)、扫描电子显微镜(SEM)表征微粒结构,以喜树碱(CPT)为模型药物分析其载药能力,评价药物细胞毒性。实验结果表明:RGD-TMP粒径为100~150nm,对CPT的载药量为18.56%,在药物浓度10μg/mL的条件下,CPT的细胞存活率为91%,而RGD-TMP载CPT后的细胞存活率降至72%。在控制CPT浓度为10μg/mL情况下,RGD修饰后的载药粒子的细胞存活率由CPT的91%下降为72%,可有效提高药物的细胞毒性。
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