普伐他汀、依那普利和维拉帕米对SDR和SHR肝脏HMG-CoA还原酶抑制作用的比较

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目的 比较普伐他汀与依那普利和维拉帕米对SDR和SHR肝脏HMG CoA还原酶的抑制作用。方法 超速离心法制备肝微粒体 ,放射性同位素方法测定肝脏HMG CoA还原酶的活性。结果 普伐他汀明显抑制肝HMG CoA还原酶的活性 ,其IC50 为 0 2 8g·L-1。普伐他汀对SHR的肝HMG CoA还原酶的抑制率为 6 3 40 %± 4 14% ;对SDR的肝HMG CoA还原酶的抑制率为 5 1 40 %± 3 98% ,两者差异有显著性 (P <0 0 1)。依那普利和维拉帕米不抑制SDR和SHR肝HMG CoA还原酶的活性 ,其对SDR和SHR的肝HMG CoA还原酶的抑制率分别为 - 0 33%± 13 35 % ,5 90 %± 2 1 12 %和 2 6 0 %± 17 38% ,4 0 0 %± 19 6 9% ,与普伐他汀相比差异有显著性 (P <0 0 1)。结论 普伐他汀对SHR肝HMG CoA还原酶的抑制强于SDR ,提示普伐他汀能阻止SHR的胆固醇合成 ,降低其血清胆固醇 ,有利于高血压治疗。而依那普利和维拉帕米不抑制肝HMG CoA还原酶 ,提示其降脂作用不是通过对肝HMG CoA还原酶的抑制实现的
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