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端粒末端G-四股螺旋DNAs可以抑制端粒酶的键合，进一步抑制癌细胞的生长和大量繁殖。因此，端粒DNAs已成为具有抗癌药物作用的靶分子，能键合并稳定G-四股螺旋DNAs的小分子化合物是潜在的抗肿瘤药物。设计和合成能特异性靶向G-四股螺旋DNAs并显著抑制端粒酶活性的配体成为当今抗癌药物研究的又一大热点。叙述了近年来以端粒G-四股螺旋DNAs为靶分子的抗癌药物设计、合成的最新进展。