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硝酸甘油被广泛用于治疗心绞痛、急性心肌梗死、慢性心力衰竭100多年。持续或频繁给药会导致硝酸甘油的血流动力学效应减弱甚至消失，或者需要更大剂量来维持有效的作用即硝酸甘油耐药现象。关于硝酸甘油的生物转化和耐药机制，近年来获得许多新的认识，特别是线粒体乙醛脱氢酶和氧化应激学说。现将对它们进行重点介绍和讨论。