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IRESSA（ZDl839，Gefitinib）作为一种能口服的小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂，已在多个国家获准上市，用于治疗化疗失败的晚期非小细胞肺癌。随着IRESSA的临床广泛应用和研究的逐步深入，如何选择对IRESSA敏感的患者，充分发挥其靶向性，是近年来探索如何提高IRESSA疗效的热点。本文从IRESSA疗效与患者特征、IRESSA疗效与EGFR及其下游因子的表达水平，以及IRESSA疗效与EGFR突变三个方面，将近几年的研究进展综述如下。