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四氮唑是羧基的生物电子等排体，不仅可用来取代药物中的羧基以缓解羧基在体内引起的不良反应，还可大大提高药物的脂溶性，进而增加药物的生物利用度。四氮唑类化合物由于具有多种生物活性，近年来在医药领域的应用越发广泛，被科学家认为是最具发展前景的一类化合物。本文将着重介绍近年来四氮唑类化合物在抗结核领域的研究进展，并讨论此类化合物的构．效关系。