一锅环合偶联法合成N-叔丁氧羰基-3-苯甲基-2,3-二氢吲哚

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以邻溴苯胺为原料,经过氨基酰化反应和烯丙基反应得到中间体N-烯丙基-N-叔丁氧羰基邻溴苯胺,中间体在醋酸钯和三苯基膦催化下,与苯硼酸发生环合偶联反应,得到目标产物N-叔丁氧羰基-3-苯甲基-2,3-二氢吲哚,总收率为37%。采用IR,1H NMR,13C NMR和MS对产品进行表征。 To o-bromo aniline as raw material, through the amino acylation and allyl reaction intermediates N-allyl-N-tert-butoxycarbonyl-o-bromo aniline, the intermediate in palladium acetate and triphenylphosphine catalyst, and Phenylboronic acid cyclization coupling reaction, the target product N-tert-butoxycarbonyl-3-benzyl-2,3-dihydroindole, the total yield was 37%. The product was characterized by IR, 1H NMR, 13C NMR and MS.
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