【摘 要】
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目的:以大豆黄素为先导物,设计并合成其衍生物,检测它们与雌激素受体的相对亲和力。方法:以间苯二酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并进行与ERα和ERβ的结合竞争抑制实验
【机 构】
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中国药科大学药物化学教研室,药理学教研室,新药筛选中心
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目的:以大豆黄素为先导物,设计并合成其衍生物,检测它们与雌激素受体的相对亲和力。方法:以间苯二酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并进行与ERα和ERβ的结合竞争抑制实验。结果和结论:合成了8个新化合物(6a~6d,7a~7d)并经波谱测试确证其结构;4个化合物(6a,6b,7a,7b)与ERα的亲和力优于大豆黄素,5个化合物(6a,6b,7a,7b,7c)与ERβ的亲和力优于大豆黄素。7-羟基衍生物与ERα和ERβ的亲和力优于相应的7-甲氧基衍生物。化合物7a对ERβ的IC50值为2.26 nmol/L,对ERβ的选择性亲和力优于大豆黄素和雷洛昔芬。
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