钾通道开放剂Pinacidil及其类似物的合成(英文)

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不同烷基取代的吡啶氰胍类化合物均具一定降压活性,Pinacidil是这类药物的代表,为一新型的降压药物。我们设计并合成了10个3-吡啶取代的类似物(均未见文献报道),并通过元素分析,MS,~1HNMR和IR确定了它们的结构。初步的药理试验表明,大部分化合物均有一定的降压活性,深入的药理工作正在进行之中。 Different alkyl substituted nicotinamide compounds have certain antihypertensive activity, Pinacidil is a representative of these drugs, as a new type of antihypertensive drugs. We designed and synthesized 10 3-pyridine substituted analogs (none of which have been reported in the literature), and their structures were confirmed by elemental analysis, MS, ~ 1H NMR and IR. Preliminary pharmacological tests show that most compounds have a certain antihypertensive activity, in-depth pharmacological work is under way.
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