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化疗是恶性脑肿瘤的重要辅助治疗手段之一，然而，临床效果尚不理想。肿瘤对化疗药物的耐药是影响化疗效果的重要原因。DNA修复蛋白O4-甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶(O6-methylguanine—DNA—methyltransferase，MGMT)在肿瘤耐药中的作用比较明确。近年来，对此酶作用机制的研究，以及寻找通过抑制MGMT表达和／或其活性来提高甲基化类抗肿瘤药物的作用，以改善肿瘤患者治疗效果的研究，取得了喜人的进展。