去氢骆驼蓬碱(Harmine)是一种三环的β-咔啉生物碱(图1),别名哈尔明碱,对中枢神经系统、心血管系统、免疫系统、抗肿瘤、抗菌及抗寄生虫作用等具有广泛的生物活性及功效[1-5].本课题组系统的从体内和体外实验报道去氢骆驼蓬碱具有明确的抗包虫作用以来,该植物及其有效成分受到关注,但由于其具有强烈的毒性而未能成药[6-10].为此课题组以去氢骆驼蓬碱为原料,对β-咔啉环的9位点进行结构修饰,通过N9-烷基取代、去甲基化和7-酚羟基烷基化等步骤,获得一系列去氢骆驼蓬碱衍生物.通过实验,证明了这些衍生物有一定的抗包虫效果,但关于其衍生物毒性的研究尚少.研究人员开展9取代去氢骆驼蓬碱衍生物对昆明白小鼠的急性毒性和蓄积毒性研究,旨在为深入研究该系列衍生物的毒性以及临床安全用药提供参考.