【摘 要】
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目的设计合成一系列阿魏酸衍生物并测定其体外抑制LPS激活N9小胶质细胞的活性。方法以香兰素为起始原料,经Knoevenagel反应,与美金刚胺盐酸盐直接缩合得基本母核结构(AMJ),再
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学药理教研室;
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目的设计合成一系列阿魏酸衍生物并测定其体外抑制LPS激活N9小胶质细胞的活性。方法以香兰素为起始原料,经Knoevenagel反应,与美金刚胺盐酸盐直接缩合得基本母核结构(AMJ),再经Mannich反应得到8个目标化合物。采用建立体外LPS激活N9小胶质细胞异常活化的筛选模型对合成的目标化合物活性进行评价。结果合成了8个未见报道的新化合物,其结构经MS及1H-NMR谱确证。活性实验结果表明,化合物4a~4g能够显著抑制LPS刺激的N9小胶质细胞NO释放,在其发挥抑制作用的浓度范围内不影响小胶质细胞存活率。结论阿魏酸衍生物可能具有减轻小胶质细胞活化介导的神经系统疾病(如神经退行性疾病)的潜在作用。
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